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PZM21
产品编号 T4386Cas号 1997387-43-5
PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC50值为 1.8 nM。
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PZM21
产品编号 T4386Cas号 1997387-43-5
PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC50值为 1.8 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 419 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 981 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | PZM21 is an effective and selective μ opioid receptor agonist (EC50: 1.8 nM). |
| 靶点活性 | μ opioid receptor:1.8 nM (EC50) |
| 体外活性 | 在hERG上，PZM21的IC50介于2到4μM之间，其作为μOR激动剂的效力比这要弱500到1000倍。PZM21以及其他μOR激动剂的信号传递似乎主要通过异源三聚体G蛋白Gi/o介导，因为其对cAMP水平的影响会被百日咳毒素消除，且在钙释放实验中未观察到活动[1]。 |
| 体内活性 | PZM21是一种强效的Gi激活剂，对μOR具有极高的选择性，同时对β-arrestin-2的招募极小。与吗啡不同，PZM21在等镇痛剂量下，对情感性疼痛成分的效果优于反射性疼痛成分，且不会引起呼吸抑制和类吗啡的增强活动。在小鼠热板实验中，PZM21显示出剂量依赖性的镇痛作用，最高剂量给药15分钟后达到87%的最大可能效应(% MPE)[1]。PZM21对中枢神经系统介导的疼痛反应有持久的镇痛效果，但不会引起呼吸抑制和便秘，这是阿片类受体激动剂的两个主要副作用[2]。 |
| 分子量 | 361.5 |
| 分子式 | C19H27N3O2S |
| CAS No. | 1997387-43-5 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (76.07 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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