Norbinaltorphimine dihydrochloride is a selective and potent κ opioid receptor antagonist that induces itch-associated responses in mice.

Norbinaltorphimine dihydrochloride 能可逆地拮抗κ激动剂的效应，其pA2值介于10.2至10.4之间。但需特别注意的是，Norbinaltorphimine dihydrochloride 对μ和δ受体的拮抗作用显著较弱，其pA2值分别为7.4至7.6和7.6至7.8[3]。

在青少年大鼠中，Norbinaltorphimine dihydrochloride 对THC引发的厌恶味道效应表现出微弱且不稳定的作用。值得注意的是，Norbinaltorphimine dihydrochloride 的影响根据剂量和试验而异，既有减弱也有加强厌恶味道的效果。然而，这些效应是有限的，在最终的单瓶厌避实验中没有显著影响，并且在双瓶偏好测试中也没有可观察的效应。有趣的是，成年大鼠中Norbinaltorphimine dihydrochloride 对THC诱导的味道厌恶无任何效果[2]。此外，作为预处理时，Norbinaltorphimine dihydrochloride 显著减轻由压力引起的尼古丁条件性位置偏好（CPP）的复发。但是，需要指出的是Norbinaltorphimine dihydrochloride对尼古丁引发的CPP复发没有可识别的效果[1]。