Ras

RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Glecirasib（JAB-21822，戈来雷塞）是一种具有口服活性的KRAS G12C抑制剂，能够选择性地结合并抑制KRAS G12C突变体的活性，从而抑制KRAS G12C依赖的信号传导。在动物模型中，KRAS G12C inhibitor 36显示出良好的安全性和抑制肿瘤生长的潜力。

Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，对 Rac1 的香叶基焦磷酸化有抑制作用。Digeranyl bisphosphonate 诱导细胞发生自噬却不诱导细胞凋亡。

Atranorin 是地衣的次生代谢产物，具有显着的抗伤害、抗炎和氧化还原活性，对 H(2)O(2) 诱导的氧化应激下的细胞具有细胞保护作用。

ML-210 (CID 49766530) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂 (EC50=30 nM)，具有共价性和选择性。ML-210 具有抗肿瘤活性，可诱导铁死亡。

CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂，可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构，选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。

ML-098 (CID-7345532) 是 GTP 结合蛋白 Rab7的一种激活剂，EC50值为77.6nM。

Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂。

Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。

Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂，与纯化的 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。

ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂，对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM

CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。

NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂，靶向 GEF 对 Rac 的激活，IC50值约为 50 μM。

EHT 1864 (EHT 1864 2HCl) 是一种 Rac 家族 GTPase 抑制剂，通过直接结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 阻断激活 (Kd=40 50 60 250 nM)。EHT 1864 抑制 Rac、Ras 和 Tiam 诱导的 NIH-3T3 成纤维细胞的生长转化。

CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A 血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达，IC50为 9.8 µM。

ML-099 是广谱的 Ras 相关GTPases 激活剂，对Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7和Rab-2A 均有激活作用。

RBC8是一种特异性 GTP 酶 RalA RalB 抑制剂，通过抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，对 GTP 酶 RhoA 和 Ras 没有抑制作用。

Salirasib (Farnesyl Thiosalicylic Acid) 是一种有效的竞争性异戊二烯化蛋白甲基转移酶抑制剂，抑制 Ras 甲基化并具有潜在的抗肿瘤活性。

Methylophiopogonanone B 是一种高异二氢黄酮，提取自麦冬的根，抗氧化能力强，它通过 Rho 信号传导途径及增加 GTP-Rho 发挥效果。它能够重组肌动蛋白细胞骨架，使细胞形态（如树突收缩、应力纤维形成）发生变化。

BQU57 能够选择性抑制 Ral，且对 Ral 的选择性高于 Ras、Rho，能够作用于 H2122(IC50:2.0 μM)和 H358(IC50:1.3 μM)。

FTI-277 hydrochloride (FTI 277 HCl) 是一种法尼基转移酶FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制H-Ras 和K-Ras 信号转导，还可抑制hepatitis delta virus 感染。

BAY-293 是化学探针，是一种有效的细胞活性 SOS1 抑制剂，可破坏 KRAS-SOS1 相互作用，IC50为 21 nM。

Cysmethynil 是一种基于吲哚的 Icmt 时间依赖性抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 RAS 膜结合和 EGF的信号转导有抑制作用。Cysmethynil 诱导细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬，可用于研究实体肿瘤。

Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂，作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras，IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。

ACBI3 是一种选择性泛 KRAS 降解剂，具有抗癌活性，可降解致癌 KRAS。ACBI3 抑制大多数由 KRAS 突变驱动的癌细胞系的生长。

EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂，对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM，也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

DCC-3116 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ULK1 2 抑制剂，具有抗癌活性。DCC-3116 抑制自噬，可用于研究癌症。

Nexinhib20 是一种外泌体合成和运输的抑制剂，具有抗炎活性，抑制 RAB27A 和中性鞘磷脂酶 2 （nSMase2） nsMase2，抑制 IL-8 诱导的 β（2） 整合素依赖性人中性粒细胞在流下粘附，通过拮抗 rac-1-鸟苷 5'-三磷酸相互作用来抑制中性粒细胞粘附和 β（2） 整合素激活。

CID-1067700 是泛 GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Ras-related in brain 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

MCP110 是 Ras 与 Raf-1 相互作用的抑制剂，可用于治疗人类肿瘤的研究。

GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) 是一种GGTase I 抑制剂，能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM，对Ha-Ras 的作用很小IC50值 > 20 μM。

MLS000532223 是一种具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases 选择性抑制剂，其EC50=16~120 μM。它能阻止几种 GTPases 同 GTP 的结合。

MBQ-167 是一种 Rac Cdc42 的双重抑制剂，在 MDA-MB-231 细胞中，Rac 1 2 3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。

ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

APS6-45 是一种可口服的肿瘤校准抑制剂，可抑制 RAS MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。

CCG-257081 (MRTF SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho MRTF SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。

(S)-(-)-Perillyl alcohol (Perillyl alcohol) 是一种在矮松菊中提取的单萜，具有抗癌活性和神经保护活性，可抑制 Ras 的法尼基化，上调 6-磷酸甘露糖受体并诱导细胞凋亡。

K-Ras(G12C) inhibitor 12是一种K-Ras(G12C)抑制剂，作用于H1792细胞，EC50为0.32 μM。

ZCL278 是一种选择性 Cdc42 GTPase 抑制剂，与Cdc42结合，Kd 为 11.4 μM。

HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。

Y16 是一种 G 蛋白偶联的 Rho GEFs 抑制剂，与 Rhosin G04 协同作用，抑制 LARG-RhoA 相互作用、RhoA 激活和 RhoA 介导的信号传导功能。Y16 还是 LARG 的特异性抑制剂，Kd 值为 76 nM。

(Rac)-Antineoplaston A10 (Antineoplaston A10) 是 Antineoplaston A10 的消旋体，是一种有抗肿瘤活性的天然产物。Antineoplaston A10 是一种Ras 抑制剂，可研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。

Antineoplaston A10 (NSC-648539) 是存在于人体内的一种天然产物，可研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌，是一种 Ras 抑制剂。

Kobe0065 是一种新型 Ras-Raf 相互作用抑制剂，可完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。

Kobe2602 是 Ras-Raf 相互作用抑制剂，具有抗癌化疗活性。它抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的Ki 值为 149 μM。