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TH-Z827

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产品编号 T79092Cas号 2847881-81-4

TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂,IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合,并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用,其IC50值为42 μM。

TH-Z827

TH-Z827

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产品编号 T79092Cas号 2847881-81-4

TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂,IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合,并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用,其IC50值为42 μM。

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5 mg 询价 8-10周
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产品介绍

生物活性
产品描述
TH-Z827 is a mutant-selective inhibitor targeting KRAS(G12D) with an IC50 of 2.4 μM, demonstrating specificity by not binding to KRAS(WT) or KRAS(G12C). Additionally, it disrupts the KRAS(G12D)-CRAF interaction with an IC50 of 42 μM [1].
靶点活性
KRAS(G12D):2.4 μM
体外活性
在携带KRAS G12D突变的两个胰腺癌细胞系中(PANC-1与Panc 04.03),TH-Z827显示出抗增殖效果,其IC 50分别为4.4和4.7μM。此外,TH-Z827处理降低了PANC-1和Panc 04.03细胞中的pERK和pAKT水平,进一步说明TH-Z827能够抑制MAPK和PI3K/mTOR信号通路的活化[1]。
体内活性
BALB/c裸鼠经皮下注射Panc 04.03细胞,C57BL/6小鼠经皮下注射KPC细胞培养。在裸鼠模型中,TH-Z827(10-30mg/kg)显著降低了肿瘤大小,并表现出剂量依赖的抑制效应。但是,30mg/kg剂量的TH-Z827经腹腔注射后引起体重下降,这提示可能存在脱靶作用[1]。
化学信息
分子量498.66
分子式C30H38N6O
CAS No.2847881-81-4
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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