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TH-Z827
还可以产品编号 T79092Cas号 2847881-81-4
TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂，IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合，并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用，其IC50值为42 μM。
TH-Z827
还可以产品编号 T79092Cas号 2847881-81-4
TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂，IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合，并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用，其IC50值为42 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 询价 | 8-10周 | |
| 50 mg | 询价 | 8-10周 |
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与"TH-Z827"相关的抑制剂
Digeranyl bisphosphonate
DGBP
T12452878143-03-4In house
Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，对 Rac1 的香叶基焦磷酸化有抑制作用。Digeranyl bisphosphonate 诱导细胞发生自噬却不诱导细胞凋亡。
- ¥ 1980
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CASIN
Pirl1-related Compound 2
T3971425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。
- ¥ 253
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Ketoconazole
客户已引用
酮康唑, Xolegel, R-41400, Extina, (±)-Ketoconazol
T067965277-42-1
Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂。
- ¥ 298
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客户已引用 Deltarasin
T64621440898-61-2In house
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂，与纯化的 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。
- ¥ 373
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Cysmethynil
T36082851636-83-4
Cysmethynil 是一种基于吲哚的 Icmt 时间依赖性抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 RAS 膜结合和 EGF的信号转导有抑制作用。Cysmethynil 诱导细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬，可用于研究实体肿瘤。
- ¥ 497
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(S)-(-)-Perillyl alcohol
(S)-(-)-紫苏醇
T828218457-55-1
(S)-(-)-Perillyl alcohol (Perillyl alcohol) 是一种在矮松菊中提取的单萜，具有抗癌活性和神经保护活性，可抑制 Ras 的法尼基化，上调 6-磷酸甘露糖受体并诱导细胞凋亡。
- ¥ 198
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RMC6236
T746982765081-21-6
RMC-6236 是一种有效的RAS(ON)MULTI 抑制剂，对 RAS-GTP 的广谱抑制具有活性，可用于癌症的研究。
- ¥ 2460
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CCG-203971
CCG203971
T43061443437-74-8
CCG-203971 是一种Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂，具有潜在的抗转移作用。它有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶，IC50为 6.4 μM。它抑制 PC-3 细胞迁移，IC50为 4.2 μM。
- ¥ 126
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Salirasib
沙利雷塞, 法尼基硫代水杨酸, S-Farnesylthiosalicylic acid, FTS, Farnesyl Thiosalicylic Acid
T6163162520-00-5
Salirasib (Farnesyl Thiosalicylic Acid) 是一种有效的竞争性异戊二烯化蛋白甲基转移酶抑制剂，抑制 Ras 甲基化并具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 249
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Rhosin hydrochloride
T167451281870-42-5
Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]
- ¥ 1210
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CCG-257081
MRTF/SRF-IN-1, CCG257081, CCG 257081
T307781922098-90-5In house
CCG-257081 (MRTF/SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho/MRTF/SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。
- ¥ 1280
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | TH-Z827 is a mutant-selective inhibitor targeting KRAS(G12D) with an IC50 of 2.4 μM, demonstrating specificity by not binding to KRAS(WT) or KRAS(G12C). Additionally, it disrupts the KRAS(G12D)-CRAF interaction with an IC50 of 42 μM [1]. |
| 靶点活性 | KRAS(G12D):2.4 μM |
| 体外活性 | 在携带KRAS G12D突变的两个胰腺癌细胞系中（PANC-1与Panc 04.03），TH-Z827显示出抗增殖效果，其IC 50分别为4.4和4.7μM。此外，TH-Z827处理降低了PANC-1和Panc 04.03细胞中的pERK和pAKT水平，进一步说明TH-Z827能够抑制MAPK和PI3K/mTOR信号通路的活化[1]。 |
| 体内活性 | BALB/c裸鼠经皮下注射Panc 04.03细胞，C57BL/6小鼠经皮下注射KPC细胞培养。在裸鼠模型中，TH-Z827（10-30mg/kg）显著降低了肿瘤大小，并表现出剂量依赖的抑制效应。但是，30mg/kg剂量的TH-Z827经腹腔注射后引起体重下降，这提示可能存在脱靶作用[1]。 |
| 分子量 | 498.66 |
| 分子式 | C30H38N6O |
| CAS No. | 2847881-81-4 |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. |
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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