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TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂,IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合,并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用,其IC50值为42 μM。
TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂,IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合,并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用,其IC50值为42 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | TH-Z827 is a mutant-selective inhibitor targeting KRAS(G12D) with an IC50 of 2.4 μM, demonstrating specificity by not binding to KRAS(WT) or KRAS(G12C). Additionally, it disrupts the KRAS(G12D)-CRAF interaction with an IC50 of 42 μM [1]. |
靶点活性 | KRAS(G12D):2.4 μM |
体外活性 | 在携带KRAS G12D突变的两个胰腺癌细胞系中(PANC-1与Panc 04.03),TH-Z827显示出抗增殖效果,其IC 50分别为4.4和4.7μM。此外,TH-Z827处理降低了PANC-1和Panc 04.03细胞中的pERK和pAKT水平,进一步说明TH-Z827能够抑制MAPK和PI3K/mTOR信号通路的活化[1]。 |
体内活性 | BALB/c裸鼠经皮下注射Panc 04.03细胞,C57BL/6小鼠经皮下注射KPC细胞培养。在裸鼠模型中,TH-Z827(10-30mg/kg)显著降低了肿瘤大小,并表现出剂量依赖的抑制效应。但是,30mg/kg剂量的TH-Z827经腹腔注射后引起体重下降,这提示可能存在脱靶作用[1]。 |
分子量 | 498.66 |
分子式 | C30H38N6O |
CAS No. | 2847881-81-4 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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