J-104871

产品编号 T24188Cas号 191088-19-4

别名 J104871|||J 104871|||UNII-6137X5QNJF

J-104871 (UNII-6137X5QNJF) 是一种新型法尼基转移酶抑制剂 (FTase) ，以竞争性方式阻断体内 Ras 法尼基化，抑制活化的 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞中的 Ras 加工，抑制移植有活化 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞的裸鼠的肿瘤生长。

产品编号 T24188别名 J104871, J 104871, UNII-6137X5QNJFCas号 191088-19-4

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生物活性

产品描述	J-104871 (UNII-6137X5QNJF) is a novel farnesyltransferase (FTase) inhibitor that competitively blocks Ras farnesylation in vivo, inhibits Ras processing in activated H-ras-transformed NIH3T3 cells, and suppresses tumor growth in nude mice transplanted with activated H-ras-transformed NIH3T3 cells.
体外活性	J 104871 能够抑制活化的 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞中的 Ras 加工，IC50 值为 3.1 μM，几乎不抑制大鼠脑蛋白香叶基香叶基转移酶-I 或角鲨烯合酶 (SS)[1].
体内活性	在雌性裸鼠（8周龄）中，J 104871（40 mg/kg, 80 mg/kg；腹腔注射；每日一次；6天）能够抑制移植了活化的H-ras转化的NIH3T3细胞的裸鼠中的肿瘤生长[1]。
别名	J104871, J 104871, UNII-6137X5QNJF