pi3kδ

PI3Kδ-IN-16 是一种具有选择性和有效的 PI3Kδ 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

PI3Kδ-IN-3 (TC KHNS 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 9 nM。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性且对 B 细胞功能有抑制作用。

IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。

PI3K mTOR Inhibitor-3 (compound 12) is an imidazoline compound with potent dual inhibitory effects on PI3K and mTOR. This compound exhibits notable anti-cancer activity [1].

PI3K AKT-IN-3（化合物 8C）通过抑制 PI3K AKT 信号途径，可有效诱导自噬与细胞凋亡。该化合物主要应用于癌症相关的研究领域。

PI3K HDAC-IN-3 (36) 作为PI3K和HDAC的双重抑制剂，其IC50对PI3Kα为0.23 nM，对HDAC1为172 nM。在MV4-11细胞中，PI3K HDAC-IN-3 (36) 能够抑制AKT磷酸化并增加H3的乙酰化水平。此外，在MV4-11异种移植模型中，PI3K HDAC-IN-3 (36) 显示了明显的剂量依赖性抗癌活性。

PI3K/Akt/mTOR-IN-3 是 PI3K/Akt/mTOR 的有效抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够抑制 MCF-7 细胞 (IC50: 0.77 μM)、HeLa 细胞 (IC50: 1.23 μM) 和 HepG2 细胞(IC50: 4.57 μM)。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM 浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够将细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

IHMT-PI3Kδ-372 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM，可用于慢性阻塞性肺病的研究。

Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。

PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。

PI3K-IN-38 是一种可口服且具有有效性的 PI3K 抑制剂，对 PI3K-α 的IC50 值为 0.541 µM。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

PI3Kα Inhibitor 7 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T9312，CAS号为 1239978-63-2。

PI3K Akt mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K AKT mTOR 抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

PI3Kδ γ-IN-2 是有效的、口服生物利用度高的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 4.3 nM) 双重抑制剂，具有潜力用于抗 B 细胞恶性肿瘤的研究。

PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种PI3Kδ抑制剂，其IC50值为2.82 nM。该化合物在SU-DHL-6细胞中对增殖活性具有显著抑制效果，IC50为0.035 μM。

PI3kδ inhibitor 1 is a selective inhibitor of PI3Kδ (IC50 of 3.8 nM).

PI3Kδ γ-IN-1 是选择性的 PI3Kδ γ 有效抑制剂，能够用于血液系统恶性肿瘤的治疗。

PI3Kδ-IN-9 is a selective PI3Kδ inhibitor with an IC 50 value of 3.8 nM.

PI3Kδ-IN-12（化合物 13）是一款针对PI3Kδ的选择性抑制剂，具有pIC50值为5.8。该化合物对PI3Kδ γ β α的pKi值分别是8.0、6.5、6.4和6.7，适用于慢性呼吸系统疾病如哮喘及慢性阻塞性肺病（COPD）的研究领域。

PI3Kδ-IN-10 是高效的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂（IC50= 2 nM）。在肝细胞癌模型中，PI3Kδ-IN-10 强烈抑制下游AKT 通路，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

PI3Kδ γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服具有活力的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 16 nM) 双重抑制剂。 PI3Kδ γ-IN-3 可诱导肿瘤细胞凋亡，能够于研究 B 细胞恶性肿瘤。

PI3Kδ-IN-14（化合物（S）-29）是一种高选择性PI3Kδ抑制剂，具有出色的靶点亲和力（IC50为0.8 nM，Kd为84.8 nM）。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点，并通过抑制PI3K AKT信号通路发挥抗炎作用。此外，PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤（ALI）方面显示出潜在效果。

PI3Kδ-IN-8 is a powerful and specific oral inhibitor of PI3Kδ, exhibiting an IC50 of 3.3 nM. It demonstrates preferential inhibition of PI3Kδ when compared to PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kγ, with IC50 values of 377.2 nM, 241.6 nM, and 17.9 nM, respectively. Furthermore, PI3Kδ-IN-8 possesses notable anti-tumor efficacy.

PI3Kδ-IN-11 是一种高效的、选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 27.5 nM)，能够剂量依赖性地阻断 PI3K Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 能够用于 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤研究。

PI3Kδ-IN-13（化合物89）是一种高效的PI3Kδ抑制剂，其IC50值为2.6 nM。该化合物主要用于研究癌症、感染、炎症以及自身免疫性病变等涉及细胞增殖的疾病。

Se15作为PI3Kδ选择性抑制剂展现出高度效力，具有小于0.1nM的IC50值，主要应用于自身免疫反应研究领域。

PI3K mTOR Inhibitor-2 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 泛抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.4、34、16,1 和 4.7 nM。 PI3K mTOR Inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。

PI3K mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K mTOR (PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ mTOR with IC50s of 20 376 204 46 186 nM)

(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020 Jun 10;11(7):1463-1469.

PI3K mTOR Inhibitor-4 是一种口服具有活力的泛 I 类 PI3K mTOR 抑制剂。PI3K mTOR Inhibitor-4 具有酶抑制作用，能够作用于 PI3Kα (IC50: 0.63 nM)、PI3Kγ (IC50: 22 nM)、PI3Kδ (IC50: 9.2 nM) 和 mTOR (IC50: 13.85 nM)。PI3K mTOR Inhibitor-4 能够用于研究癌症。

PI3K HDAC-IN-2 是一种有效的 PI3K HDAC 双重抑制剂，能够作用于 PI3Kα (IC50: 226 nM)、PI3Kβ (IC50: 279 nM)、PI3Kγ (IC50: 467 nM)、PI3Kδ (IC50: 29 nM)、HDAC1 (IC50: 1.3 nM)、HDAC2 (IC50: 3.4 nM)、HDC4 (IC50: 973 nM)、HDAC6 (IC50: 17 nM)、HDAC8 (IC50: 12 nM)。PI3K HDAC-IN-2 具有 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性，并表现出显着的抗癌作用。

PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的、双重的 PI3K/AKT 抑制剂，能够作用于 PI3Kγ (IC50: 6.99 μM)、PI3Kδ (IC50: 4.01 μM) 和 AKT (IC50: 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 通过抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡，表现出抗癌作用。

PI3K HDAC-IN-1 is a potent PI3K and HDAC dual inhibitor(IC50s of 8.1 nM and 1.4 nM, respectively).

PI3Kγ inhibitor 1 is a inhibitor of PI3Kδ and PI3Kγ.

PI3K mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种 mTOR 和 PI3K 的有效抑制剂，能够作用于 mTOR (IC50: 38 nM)、PI3Kα (IC50: 6.6 nM)、PI3Kγ (IC50: 6.6 nM) 和 PI3Kδ (IC50: 0.8 nM)。

PI3Kγ inhibitor7（compound 2）作为一种有效的PI3Kγ抑制剂，拥有口服活性，并对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的抑制作用，其IC50值分别为4768 nM、878.1 nM、3.42 nM、355.2 nM。此外，PI3Kγ inhibitor7还展现出了抗肿瘤活性。

Linperlisib (PI3Kδ-IN-2) 是一种有效的，效选择性的，具有口服活性的 PI3Kδ的抑制剂，其 IC50=6.4 nM。

PI3Kα-IN-9 是一种可口服且具有选择性和高效性的 PI3Kα 抑制剂， 具有抗增殖活性，抑制 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，诱导细胞凋亡，可用于研究癌症。

PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4 3.0 5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。

PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 为一种定位于p110α催化亚基的PI3Kα抑制剂。作为常见的失调激酶，PI3Kα广泛应用于癌症研究领域。

PI3K mTOR Inhibitor-14（化合物 Y-2）是一种针对PI3K和mTOR的双重抑制剂，其IC50值分别为171.4 nM 和10.1 nM ，具备抗肿瘤活性。

PI3Kα-IN-8 是 PI3Kα 的选择性抑制剂 (IC50: 0.012 μM)。PI3Kα-IN-8 能够提高细胞内活性氧（reactive oxygen species）水平，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PI3K/mTOR Inhibitor-7 是有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的作用比 gedatolisib 高 4.7 倍，他们的 IC50 值分别为 1.4 μM 和 0.3 μM。10 μM 的 PI3K/mTOR Inhibitor-7 能够明显抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 对癌症疾病表现出研究潜力。

PI3Kγ inhibitor 4 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50: 40 nM)。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性是 α 亚型的~7 倍、是 β 亚型的 43 倍、是 δ 亚型的 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 能够用于研究气道炎症。

PI3K/AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

PI3K mTOR Inhibitor-12为口服有效且选择性的PI3K mTOR抑制剂，对PI3Kα和mTOR的IC50分别为0.06 nM及3.12 nM，表现出抗肿瘤活性且肝毒性较低。