Estrogen receptor antagonist 4

Estrogen receptor antagonist4 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist4 具有研究癌症疾病的潜力。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

Protease-Activated Receptor-4 diTFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 激动剂。

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

AMPA receptor antagonist-3 是一种AMPA 受体拮抗剂。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

AMPA receptor antagonist-2是一种AMPA 受体拮抗剂。

Dopamine D2 receptor antagonist-1，一种对多巴胺D2受体（D2R）表现出亚毫摩尔级别亲和力的负变构调节剂（NAM）。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

AHR antagonist 4 is a potent aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist(example 293; IC50: 82.2 nM).It has anti-cancer effects.

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

CB1 antagonist 4 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限，以降低或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

Estrogen receptor antagonist 3 是雌激素受体 (ER) 的有效降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 对癌症疾病表现出研究潜力。

LPA receptor antagonist-1 (example 52) 作为溶血磷脂酸(LPA)受体的一种拮抗剂，可广泛应用于多种研究领域。

Glucocorticoid receptoragonist-4 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 9) 是一种缀合物，它将抗人 TNFα 抗体与糖皮质激素受体激动剂 (GC) 结合。此化合物主要用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268)为一种特异性RXFP1受体激动剂，其能够抑制HEK293细胞中稳定表达人RXFP1受体的cAMP生成，EC50值达4.9 nM。

Estrogen receptor modulator8 (compound 4) 为一口服活性化合物，作用为抑制雌激素受体/ERR α（IC50=0.437 nM，MCF-7 细胞）。此化合物能有效抑制MCF-7细胞的增殖，其IC50值仅为0.1 nM。

ET receptor antagonist 2 (compound 16j) 作为一种ET受体拮抗剂，具有0.22 nM的IC50，主要应用于肺动脉高压(PAH)的研究。在大鼠模型中，它能够有效减缓野百合碱诱导的PAH症状。

GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 作为GPR34拮抗剂，呈现剂量依赖性抑制作用，其IC50为0.680 μM。该化合物有效阻断溶血磷脂酰丝氨酸诱导的ERK1 2磷酸化，同时未观察到明显的细胞毒性。在小鼠神经性疼痛模型中，GPR34 receptor antagonist 3 显示出显著的抗感觉活性。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1/G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。

GABA receptorAntagonist 1 (compound 7w) 在抑制PxRDL1GABAR方面具有高特异性，IC50为7.08 nmol L。针对P. xylostella、S. frugiperda、S. exigua和S. litura的杀虫活性显著，相应的LC50值分别为0.09、0.84、0.87和0.68 mg L。此化合物对蜜蜂的急性毒性为中等(48小时，LD50=2.22μg 成虫)，而对斑马鱼的急性毒性较低(LC50: 42.4mg L)。

CXCR2 antagonist 4 (compound 7) is a highly potent antagonist that inhibits CXCR2 with an IC50 value of 0.13 μM. It also effectively inhibits the cytosolic calcium increase induced by CXCL8, with an IC50 value of 27 μM. CXCR2 antagonist 4 shows promising potential for anticancer research [1].

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，口服活性，IC50值为7 nM。该化合物具有优良的药代动力学特性，适用于心血管疾病 (CVD) 如动脉粥样硬化和再狭窄的研究。

EP2 receptor antagonist-2 (CID891729)为EP2受体拮抗剂，能够抑制PGE2诱导的EP2受体激活，并阻断由N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)引起的乳酸脱氢酶(LDH)释放。

Vanilloid receptor antagonist 1 (4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile) 是香草酸受体的有效拮抗剂。

Adenosine receptor antagonist 3 具有用于癌症疾病研究的潜力，它是腺苷受体的有效拮抗剂。

Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

EP3 antagonist 4 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 有抑制作用， Ki 值为 2 nM。EP3 antagonist 4 在大鼠完整 PK 研究中显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于研究糖尿病和细胞功能障碍。

MrgprX2 antagonist-4 and compound B-51 E117, is a potent MrgprX2 antagonist. It specifically targets and inhibits the MrgprX2 receptor, making it suitable for investigating various inflammatory skin disorders.

Protease-Activated Receptor-4 是蛋白酶激活受体 4 激动剂，具有抗血小板治疗。

CCR2 antagonist 4 hydrochloride is a specific CCR2 antagonist (IC50s: 180 nM for CCR2b). It potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis (IC50: 24 nM).

NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、口服活性的 NMDAR 阻断剂，IC50值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，可用于研究阿兹海默症。

CCK-B Receptor Antagonist 1 is a cholecystokinin B (CCK-B) receptor agonist and has the potential of reducing the secretion of gastric acid.

Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。

NMDA receptor antagonist 2 is a highly potent and orally active NR2B subtype-selective antagonist of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor. It exhibits remarkable binding affinities, with an IC50 of 1.0 nM and a Ki value of 0.88 nM. This compound finds valuable application in scientific investigations focusing on neuropathic pain and Parkinson’s disease.

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.