fxr

Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的，选择性 FXR 激动剂，EC50为 4 nM。

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。

Obeticholic Acid (6-ECDCA) 是一种选择性的，有口服活性的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬，具有抗胆碱和抗炎作用。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。

Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物，是新型 FXR 选择性激动剂，EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。

Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。

Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂，可研究非酒精性脂肪性肝炎。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，其EC50值为 193 nM。

Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂，具有抗 HBV 作用。

Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。

ZLY28，一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂，并具备口服活性。作为新型抗NASH药物，ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。

Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸，是FXR的竞争性、可逆拮抗剂，IC50值为40 μM。此外，Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡，发挥抗凋亡功能。

Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).

Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists.

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。

Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。

Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。

NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。

Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体。

Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM for mGlu5a, LY367385 has an IC50 of 8.8 μM for inhibits of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis.

Osocimab (BAY 1213790) 是一种高效的抗 FXIa 抗体，Ki 值为 2.4 nM，EC50 值为 0.2 nM。Osocimab 可能通过 FXI 抑制降低血栓形成。Osocimab 常被当作 XI 因子抑制剂，对凝血酶生成有抑制作用，有抗凝血作用，可用于研究血栓栓塞性疾病。

Compound A-26, also known as FXR antagonist 2, is a diarylamide derivative that functions as a moderate FXR antagonist. It is utilized in researching hyperlipidemia and type 2 diabetes [1].

FXR antagonist 1 是一种选择性的、口服具有活力的肠道 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 2.1 μM。FXR antagonist 1 能够拮抗肠道 FXR，并反馈激活肝脏 FXR，进而选择性地抑制肠道 FXR 信号。FXR antagonist 1 可改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化，能够用于研究 NASH。

FXR agonist5 (compound 1) 是一种FXR 激动剂。FXR agonist5 可用于研究代谢性炎症引起的疾病或紊乱。

FXR agonist4，一种法尼酯X受体(FXR)激动剂，具有1.05 μM的EC50值。该化合物在DIO小鼠模型中有效地改善了高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗以及肝脏炎症，因此可用于非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究。

FXR agonist 3 是一种抗 NASH 化合物，具有抗纤维化和活性，抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，对 COL1A1的IC50值为8.19 μmol L。FXR agonist 3 通过激活 FXR 在体内改善 CDAHFD 和 BDL 诱导的肝损伤。

β-FXR antagonist 1 (C 12) 是一种 FXR antagonist 1 异构体，对FXR具有拮抗剂作用。

FXR/TGR5 agonist 1 acts as an agonist on both FXR and TGR5 receptors and is utilized for treating fatty liver disease.

Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。

Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂，可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

PX20606 是一种口服生物活性的法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂，在 Gal4-FXR 测定中，其 EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 能诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达，并抑制小鼠肝细胞癌 (HCC) 模型中的肿瘤生长和转移，同时具备肝脏保护活性。

陶氏奥贝胆酸是奥贝胆酸的活性代谢物，属于法尼索德X受体(FXR)激动剂并且是熊脱氧胆酸的半合成衍生物。陶氏奥贝胆酸通过在肝脏中与牛磺酸结合形成，但可以通过肠道微生物被再次转换回奥贝胆酸。

Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物，能够激活法尼醇受体，诱导受损的肝脏再生。

V023-9340 is a powerful FXR inhibitor with an IC50 of 4.27 μM, suitable for research in NASH (nonalcoholic steatohepatitis) [1].