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Bexarotene

产品编号 T6410Cas号 153559-49-0
别名 Ro 26-4455, Targretin, 蓓萨罗丁, LGD1069, 贝沙罗汀

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

Bexarotene

Bexarotene

纯度: 99%
产品编号 T6410 别名 Ro 26-4455, Targretin, 蓓萨罗丁, LGD1069, 贝沙罗汀Cas号 153559-49-0

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

规格价格库存数量
10 mg¥ 266现货
25 mg¥ 428现货
50 mg¥ 589现货
100 mg¥ 873现货
200 mg¥ 1,360现货
500 mg¥ 2,370期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 422现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bexarotene (LGD1069) is a retinoid analogue that is used to treat the skin manifestations of cutaneous T cell lymphoma (CTCL).
体外活性
Bexarotene抑制MMTV-erbB2的小鼠中浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展.Bexarotene明显预防动物模型中ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低.
体内活性
Bexarotene抑制CTCL细胞系(MJ,HUT78和11 h)中类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。1 mM和10 mM Bexarotene处理CTCL细胞系(MJ,HUT78和11 h)中96小时,以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对所有三种CTCL系中Fas/Fas配体和bcl-2蛋白的表达没有明显影响。Bexarotene在HH和Hut-78细胞中诱导活力丧失和更显著抑制克隆形成增殖,而MJ系表现出抗性。
激酶实验
Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel
别名Ro 26-4455, Targretin, 蓓萨罗丁, LGD1069, 贝沙罗汀
化学信息
分子量348.48
分子式C24H28O2
CAS No.153559-49-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (57.39 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 7 mg/mL (20 mM)), Heating is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8696 mL14.3480 mL28.6961 mL143.4803 mL
5 mM0.5739 mL2.8696 mL5.7392 mL28.6961 mL
10 mM0.2870 mL1.4348 mL2.8696 mL14.3480 mL
20 mM0.1435 mL0.7174 mL1.4348 mL7.1740 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0574 mL0.2870 mL0.5739 mL2.8696 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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