retinoid x receptors

Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物，用作破坏内分泌的化学物质，可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。

Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂，EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸，旨在克服全反式维甲酸耐药性，具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α β 的激动剂，比RARγ的选择性高。

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物，用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

Tazarotene (Zorac) 是一种选择性视黄酸受体激动剂，用于研究寻常痤疮和斑块状银屑病。

AR7 是一种非典型的 RARA RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂，能够特异性激活伴侣介导的自噬活性，对自噬无影响。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

WYC-209 是一种合成类视黄醇，是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖，IC50值为 0.19 μM。

LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM，可用于癌症研究。

Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂，对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍，EC50分别为7.7、500和125 nM。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

CD437 (AHPN) 是一种特异性视黄酸受体激动剂。

Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂，可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

V-125 is an agonist of retinoid X receptors.

UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体拮抗剂。在 Cos7 细胞中，它抑制非洲爪蟾蜍和人RXRα的活性，IC50值分别为 0.22 和 0.24 μM。

LG100268 is an effective and selective rexinoid and retinoid-X receptor agonist. LG100268 binds to the α, β, and γ RXR receptors (IC50 = 3-4 nM).

AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂，对 RARα 具有选择性，IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。

Palovarotene (Ro 3300074) 是核视网膜酸受体γ 的激动剂。

AGN 193109 is a potent antagonist of retinoic acid receptors (RARs; Kd= 2, 2, and 3 nM for RARα, β, and γ, respectively), exhibiting selectivity for RARs over retinoid X receptors (RXRs; Kd= >10,000 nM for human RXRα, β, and γ receptors). This compound effectively reverses cellular morphology changes and growth suppression induced by RAR agonists such as all-trans-RA, 13-cis-RA, and 9-cis-RA in ECE16-1 human endometrial ectocervical epithelial cells, particularly when used at a 10-fold molar excess. Furthermore, AGN 193109 downregulates the expression of cytokeratin K5-8, 13, 14, 16, 17, and 19 genes, indicating inhibition of retinoid action, specifically when co-administered with TTNPB but not as a standalone treatment. In vivo studies demonstrate teratogenic effects, including cleft palate, frontonasal dysplasia, and eye malformations in mouse fetuses following a single oral dose of 1 mg kg.

CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Chem.63(15)8369-8379(2020)

LY2955303 是一种有效的特异性视黄酸受体 γ 拮抗剂（RARγ，Ki = 1.09 nM）。

AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。

Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇，靶向类视黄醇核受体，结构类维生素 A 。

6-Hydroxy Bexarotene, an oxidative metabolite of bexarotene, serves as a high-affinity ligand for retinoid X receptors (RXRs), specifically binding to RXRα, RXRβ, and RXRγ, as well as to the retinoic acid receptor α (RARα) with dissociation constants (Kds) of 3.46, 4.21, 4.83, and 8.17 μM, respectively. It demonstrates selective activation of RXRα, RXRβ, and RXRγ over RARα, RARβ, and RARγ in vitro, with half-maximal effective concentrations (EC50s) of 398, 356, 420, 4,414, 2,121, and 2,043 nM, respectively.

HX 531 是的RXR 拮抗剂 (IC50:18 nM) 。它能减少高脂饮食小鼠的骨骼肌、白色脂肪组织和肝脏中的甘油三酯含量。

SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。

Fenretinide (4-HPR) 是一种可口服的合成类维生素 A 衍生物，具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬，有抗肿瘤活性。

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，可抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRαLBD，IC50为 75 μM。它可研究阿尔兹海默症。