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AM095

Rating icon 很棒
产品编号 T2000Cas号 1345614-59-6

AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

AM095

AM095

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纯度: 99.62%
产品编号 T2000Cas号 1345614-59-6

AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 496现货
2 mg¥ 736现货
5 mg¥ 1,180现货
10 mg¥ 1,860现货
25 mg¥ 3,150现货
50 mg¥ 4,620现货
100 mg¥ 6,590现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AM095 is a potent LPA1 receptor antagonist with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1 respectively.
靶点活性
LPA1 (mouse):0.73 μM, LPA1 (recombinant human):0.98 μM
体外活性
AM095是一种强效的LPA1受体拮抗剂,其通过抑制GTPγS与大量表达重组人类或鼠类LPA1的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜的结合来发挥作用,其IC50值分别为0.98和0.73 μM。此外,AM095能够抑制大量表达鼠LPA1的CHO细胞(IC50=778 nM)和人类A2058黑色素瘤细胞(IC50=233 nM)中由LPA驱动的趋化作用。AM095在人类LPA1 GTPγS结合测定中的IC50与我们之前发表的化合物AM966(IC50=0.98±0.17 μM)和Debio-0719化合物(IC50=0.60±0.04 μM)相当[1]。AM095还能抑制稳定转染有人类或鼠类LPA1的CHO细胞中由LPA引起的钙通量,其对于LPA引起的人类或鼠类LPA1-转染CHO细胞钙通量的拮抗作用IC50值分别为0.025和0.023 μM[2]。
体内活性
AM095具有高口服生物利用度和中等半衰期,在大鼠和犬类中口服和静脉注射给药时耐受性良好。在大鼠口服给药(10 mg/kg)后,AM095的血浆浓度在2小时达到峰值,Cmax为41 μM,之后在24小时降至10 nM。静脉注射(2 mg/kg)后,15分钟内观察到Cmax为12 μM,24小时后也降至约10 nM,半衰期为1.79小时。在犬类中,单次口服给药5 mg/kg,15分钟内血浆浓度达到峰值21 μM,24小时后降至10 nM。相比之下,静脉注射给药2 mg/kg,15分钟内达到Cmax 11 μM,并在8小时降至15 nM,半衰期为1.5小时[1]。
激酶实验
Known amounts of AM095 (diluted in DMSO) or vehicle (DMSO) are added to 25 to 40 μg of hLPA1/CHO or mLPA1/CHO membranes and 0.1 nM [35S]-GTPγS in buffer (50 mM HEPES, 0.1 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 50 μg/mL saponin, pH 7.5) containing 0.2% fatty acid-free human serum albumin and 5 μM GDP. To test for LPA1 antagonist activity, the ability of AM095 to inhibit GTPγS binding stimulated by 900 nM LPA (18:1) is measured. Alternatively, to test for agonist effects, the ability of AM095 to stimulate GTPγS binding in the absence of LPA is measured. Reactions are incubated for 30 min at 30°C, before harvesting membranes onto glass filter binding plates (UniFilter GF/B) and washing three times with cold buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2 using a Brandel 96-tip cell harvester. Plates are dried and then cpm are evaluated by using a Packard TopCount NXT microplate scintillation counter[1].
化学信息
分子量478.47
分子式C27H23N2NaO5
CAS No.1345614-59-6
Smiles[Na+].C[C@@H](OC(=O)Nc1c(C)noc1-c1ccc(cc1)-c1ccc(CC([O-])=O)cc1)c1ccccc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5.5 mg/mL (11.49 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0900 mL10.4500 mL20.9000 mL104.4998 mL
5 mM0.4180 mL2.0900 mL4.1800 mL20.9000 mL
10 mM0.2090 mL1.0450 mL2.0900 mL10.4500 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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