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BMS 433796

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产品编号 T14690Cas号 935525-13-6
别名 BMS-299897, BMS-289948

BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂,可有效抑制 Aβ 的产生。

BMS 433796

BMS 433796

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纯度: 99.17%
产品编号 T14690 别名 BMS-299897, BMS-289948Cas号 935525-13-6

BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂,可有效抑制 Aβ 的产生。

规格价格库存数量
1 mg¥ 4,9008-10周
5 mg¥ 12,6008-10周
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
BMS 433796 is a γ-secretase inhibitor that demonstrates Aβ-lowering activity within a transgenic mouse model of Alzheimer's disease.
靶点活性
[3H]-IN973:1.2 nM, Aβ40:0.8 nM, Aβ42:0.4 nM
体外活性
BMS-433796 在浓度依赖性下减少了 [3H]IN973 的结合,其 IC50 值为1.2 nM,与抑制 Aβ40(0.8 nM)和 Aβ42(0.4 nM)的 IC50 值相似,这些抑制作用发生在过度表达瑞典突变APP的人类胚胎肾细胞中[1]。
体内活性
在雄性Sprague-Dawley大鼠进行的药代动力学研究中,BMS-433796展现了低清除率,全身清除率为5.2±0.82 mL/min/kg(均值±SEM;n=3),这是在以2.3 μmol/kg的剂量,通过PEG-400进行10分钟静脉注射后得到的结果。其表观终末半衰期为4.6±0.48小时。口服给予35 μmol/kg的PEG-400悬浮液后,BMS-433796表现出31%的口服生物利用度,并且吸收延长。在人类肝微粒体制备中,BMS-433796显示出满意的代谢稳定性,并且不抑制人类CYPs(IC50>100 μM)[2]。通过给药,BMS-433796降低脑部Aβ40的效果是剂量依赖性的,其ED50值为2.4 mg/kg[1]。
别名BMS-299897, BMS-289948
化学信息
分子量430.4
分子式C21H20F2N4O4
CAS No.935525-13-6
SmilesN(C([C@@H](NC([C@@H](O)C1=CC(F)=CC(F)=C1)=O)C)=O)[C@H]2C=3C(C=NN(C)C2=O)=CC=CC3
密度1.42 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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