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BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂,可有效抑制 Aβ 的产生。
BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂,可有效抑制 Aβ 的产生。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 4,900 | 8-10周 | |
5 mg | ¥ 12,600 | 8-10周 |
产品描述 | BMS 433796 is a γ-secretase inhibitor that demonstrates Aβ-lowering activity within a transgenic mouse model of Alzheimer's disease. |
靶点活性 | [3H]-IN973:1.2 nM, Aβ40:0.8 nM, Aβ42:0.4 nM |
体外活性 | BMS-433796 在浓度依赖性下减少了 [3H]IN973 的结合,其 IC50 值为1.2 nM,与抑制 Aβ40(0.8 nM)和 Aβ42(0.4 nM)的 IC50 值相似,这些抑制作用发生在过度表达瑞典突变APP的人类胚胎肾细胞中[1]。 |
体内活性 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠进行的药代动力学研究中,BMS-433796展现了低清除率,全身清除率为5.2±0.82 mL/min/kg(均值±SEM;n=3),这是在以2.3 μmol/kg的剂量,通过PEG-400进行10分钟静脉注射后得到的结果。其表观终末半衰期为4.6±0.48小时。口服给予35 μmol/kg的PEG-400悬浮液后,BMS-433796表现出31%的口服生物利用度,并且吸收延长。在人类肝微粒体制备中,BMS-433796显示出满意的代谢稳定性,并且不抑制人类CYPs(IC50>100 μM)[2]。通过给药,BMS-433796降低脑部Aβ40的效果是剂量依赖性的,其ED50值为2.4 mg/kg[1]。 |
别名 | BMS-299897, BMS-289948 |
分子量 | 430.4 |
分子式 | C21H20F2N4O4 |
CAS No. | 935525-13-6 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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