Minimal

Darunavir (TMC114) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病和 HIV 感染。 由于单独使用时会出现抗病毒药物耐药性，因此与其他抗 HIV 药物联合使用。

Norgestimate 是一种具有口服活性、高度选择性的孕激素活性和较小雄激素作用的孕激素，是一种合成的孕激素类似物。它可用作口服的避孕药。

TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

IMPDH2-IN-2 是一种肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有抗菌活性和潜在的抗结核活性，可用于研究炎症和免疫功能异常。

Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性，也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50为 14 nM。

Pitavastatin calcium (NK-104) 是一种羟甲基戊二酰-CoA 还原酶抑制剂。它在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的IC50为 5.8 nM。它是高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇受体诱导剂。具有抗癌活性。

Caprylic acid天然存在于椰子和母乳中。它是一种油性液体，带有些许腐臭味，能用于酯类香料和染料的生产。

Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂，具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌，对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。

Lemuteporfin 属于苯并卟啉类强效光敏剂。在无光照条件下，即使浓度较高（>3.0 µM）时，其细胞毒性也极低。经690纳米红光照射后，实验证实Lemuteporfin 能有效抑制小鼠模型中的肿瘤生长。这种光依赖性激活机制显著降低了刺激后对环境日光的皮肤光敏感风险，使Lemuteporfin成为癌症研究领域极具价值的光敏剂。

BK60106是一种选择性的跨膜蛋白CD99的抑制剂，通过直接结合CD99的胞外结构域导致Ewing Sarcoma (尤因肉瘤)细胞死亡。

INU-152 is a pan-RAF inhibitor. INU-152 has potent anti-tumor activity in preclinical models of BRAFV600E mutant cancer. INU-152 inhibits all RAF isoforms and inhibits MAPK pathways in mutant BRAF cells. INU-152 exhibits minimal paradoxical pathway activa

OPN-9652是一种强效且口服有效的共价TEAD抑制剂（IC50=0.005 µM），其作用靶点为TEAD的中心棕榈酸酯结合口袋，能够显著降低TEAD依赖性报告基因的活性，并下调TEAD靶基因（CTGF与CYR61）的表达水平。在BRAF突变型A375细胞异种移植小鼠模型中，OPN-9652可有效延缓肿瘤耐药性的发生，可用于黑色素瘤相关的科研探索中。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

GGTI298 is a CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, strongly inhibiting the processing of geranylgeranylated Rap1A with little effect on processing of farnesylated Ha-Ras, with IC50 values of 3 and > 20 μM in vivo, respectively.

GSK1059865 是一种高度选择性的 orexin-1 受体拮抗剂，在慢性间歇性乙醇暴露后，可显著降低乙醇依赖小鼠的自发饮酒量，并呈现剂量依赖性抑制作用，而不影响蔗糖摄入。在非依赖对照中，仅在高剂量下产生轻微效应，突显其在研究 orexin 信号通路与酒精依赖及成瘾行为中的应用价值。

LY3154207 is a subtype selective, potent, and orally available human dopamine D1 receptor positive allosteric modulator (PAM) with minimal allosteric agonist activity (EC50=3 nM).

CA-170 是一种具有口服生物利用度的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂，可选择性恢复免疫检查点信号抑制下的 T 细胞增殖和效应功能，同时在广泛的受体和酶谱中表现出极低的脱靶活性，是免疫肿瘤学研究及免疫检查点调控研究中的重要化合物。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

Biperiden Hydrochloride（KL 373 Hydrochloride）是一种抗胆碱能抗帕金森药物，可选择性阻断中枢 M1 胆碱能受体，同时对外周副交感神经结构产生类似阿托品的作用。Biperiden Hydrochloride 已获批准用于脑炎后、特发性及动脉硬化性帕金森病的辅助治疗，在比较性认知研究中相较其他抗胆碱能药物对新奇偏好影响较小，但仍与嗜睡、眩晕、头痛和头晕等不良反应相关。

GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂，具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争，IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。

GSK180 是一种选择性、竞争性且高效的犬尿氨酸-3-单加氧酶（kynurenine-3-monooxygenase，KMO）抑制剂。KMO 是色氨酸代谢通路中的关键酶，GSK180 的 IC50 约为 6 nM，对其他色氨酸通路酶几乎不表现出脱靶活性，并可迅速改变犬尿氨酸代谢物谱。GSK180 是研究 KMO 抑制在代谢性、神经系统及炎症性疾病模型中生物学与治疗意义的有力研究工具。

Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性，且神经毒性小。它降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。