Minimal

Norgestimate 是一种具有口服活性、高度选择性的孕激素活性和较小雄激素作用的孕激素，是一种合成的孕激素类似物。它可用作口服的避孕药。

Darunavir (TMC114) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病和 HIV 感染。 由于单独使用时会出现抗病毒药物耐药性，因此与其他抗 HIV 药物联合使用。

VB124 是一种具有口服活性的、有效且选择性的MCT4抑制剂。VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM)，VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1，在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性（IC50值为24 μM）。

TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

IMPDH2-IN-2 是一种肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有抗菌活性和潜在的抗结核活性，可用于研究炎症和免疫功能异常。

Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性，也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50为 14 nM。

Pitavastatin calcium (NK-104) 是一种羟甲基戊二酰-CoA 还原酶抑制剂。它在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的IC50为 5.8 nM。它是高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇受体诱导剂。具有抗癌活性。

Caprylic acid天然存在于椰子和母乳中。它是一种油性液体，带有些许腐臭味，能用于酯类香料和染料的生产。

Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂，具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌，对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。

BK60106是一种选择性针对CD99的抑制剂，能够直接与CD99的胞外结构域结合。它能特异性地诱导尤文肉瘤(ES)细胞凋亡(apoptosis)，而且伴随的DNA损伤相对较少。

INU-152 is a pan-RAF inhibitor. INU-152 has potent anti-tumor activity in preclinical models of BRAFV600E mutant cancer. INU-152 inhibits all RAF isoforms and inhibits MAPK pathways in mutant BRAF cells. INU-152 exhibits minimal paradoxical pathway activa

ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂，具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争，IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。

UCL 2077 是癫痫相关 KCNQ 通道的亚型选择性阻滞剂，也是一种选择性慢后超极化通道阻滞剂，在培养的海马神经元中 IC50 为 500 nM，对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻的影响小 ，以及超极化后的介质。

Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。 它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。

CYP1B1-IN-4为选择性CYP1B1抑制剂（IC50=0.2 nM），属2,4-二芳基噻唑类化合物。其对细胞的毒性低，且在人类及大鼠肝微粒体中表现出稳定性。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

GGTI298 is a CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, strongly inhibiting the processing of geranylgeranylated Rap1A with little effect on processing of farnesylated Ha-Ras, with IC50 values of 3 and > 20 μM in vivo, respectively.

LY3154207 is a subtype selective, potent, and orally available human dopamine D1 receptor positive allosteric modulator (PAM) with minimal allosteric agonist activity (EC50=3 nM).

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性，且神经毒性小。它降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN) cullin 4A[1].