Dicirenone

产品编号 T13881Cas号 41020-79-5

别名 地西利酮|||SC26304

Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体（MR）有抑制作用，对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。

Dicirenone

产品编号 T13881别名 地西利酮, SC26304Cas号 41020-79-5

Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体（MR）有抑制作用，对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 4,900	6-8周
5 mg	¥ 12,600	6-8周

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产品介绍

生物活性

产品描述	Dicirenone (SC26304) inhibits the Mineralocorticoid receptor (MR), aldosterone regulation of the urinary K+:Na+ ratio, and aldosterone binding to renal cytoplasmic and nuclear receptors.
体内活性	在甘油密度梯度中，细胞质内的[3H]Dicirenone 受体复合物在低盐浓度下沉降速率为8.5 S和4 S，在高盐浓度下为4.5 S。同样，细胞质内的[3H]Dicirenone受体复合物在低盐浓度下的沉降速率为3 S，在高盐浓度下为4 S。[3H]Dicirenone 和[3H]Dicirenone在细胞质中的结合量相似，并涉及相同的结合位点。在三种条件下——(i)完整的大鼠体内, (ii)肾片和(iii)重组研究(将预标记的细胞质与纯化的肾细胞核或染色质混合)——[3H]Dicirenone未能产生特异性核复合物，与[3H]Dicirenone 能够一致生成这些复合物形成对比。单独给予Dicirenone (SC-26304)剂量为3-600 μg/100 g体重时，对尿液Na+:肌酐比或K+:肌酐比不产生影响，表达为尿K+:Na+比。Dicirenone (0.3 μg/100 g体重)使K+:Na+比增加5倍。此增加效果被180 μg/100 g体重的Dicirenone显著抑制，并被600 μg/100 g体重完全抑制。为了关联抑制作用和受体占用，用相同剂量的Dicirenone处理注射了0.036 μg[3H]Dicirenone 的大鼠。180 μg/100 g体重的剂量将Dicirenone 在细胞质和核分数中的特异性结合减少到不到对照水平的一半，600 μg/100 g体重的剂量消除了特异性结合。在生理研究中使用的Dicirenone 剂量约为结合研究中使用的量的八倍，但两种剂量均远低于饱和量。
别名	地西利酮, SC26304