购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂,也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂,也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,200 | 现货 | |
100 mg | ¥ 19,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 6,170 | 现货 |
产品描述 | Cort108297 is a selective glucocorticoid receptor modulator and a selective GR antagonist with no affinity for other steroid receptors. Cort108297 showed a high affinity for GRs (Ki: 0.45nM). |
靶点活性 | GR:(ki)0.45 nM |
体外活性 | Cort108297和CORT118335在对抗地塞米松诱导的KLK3表达方面呈现拮抗作用,其抑制率分别为48%(p<0.05)和60%(p<0.05)。特别地,CORT118335(1µM)能够抑制地塞米松诱导的SGK1表达50%,而Cort108297完全抑制了地塞米松介导的SGK1水平上升(p<0.05)。经过地塞米松±SGRMs处理3天后,CWR-22RV1细胞中SGK1基因表达的诱导效果比重新处理的细胞高出100倍,然而,Cort108297和CORT118335完全抑制了此效应(p<0.01)。Cort108297和CORT118335分别抑制了70%和75%的诱导效果(p<0.01)[1]。 |
体内活性 | 在治疗周期结束时,与接受载体处理的小鼠相比,接受Cort108297(40 mg/kg BID)或Cort108297(80 mg/kg QD)处理的小鼠的稳定血浆葡萄糖显著降低[3]。雄性大鼠连续五天接受Mifepristone(10 mg/kg)、Cort108297(30 mg/kg和60 mg/kg)、Imipramine(10mg/kg)或载体的处理,并进行强迫游泳测试(FST)或束缚应激测试。实验数据表明,两种剂量的Cort108297均能有效抑制FST和束缚应激对皮质酮反应的影响,而仅高剂量的Cort108297(60mg/kg)能显著减少强迫游泳测试(FST)中的不动时间[1]。 |
分子量 | 535.55 |
分子式 | C26H25F4N3O3S |
CAS No. | 1018679-79-2 |
Smiles | CCOC[C@@]12CN(CCC1=Cc1c(C2)cnn1-c1ccc(F)cc1)S(=O)(=O)c1ccc(cc1)C(F)(F)F |
密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (56.02 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容