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Cort108297

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产品编号 T15000Cas号 1018679-79-2

Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂,也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。

Cort108297
TargetMol

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Cort108297

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纯度: 98%
产品编号 T15000Cas号 1018679-79-2

Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂,也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,300现货
5 mg¥ 5,230现货
10 mg¥ 7,630现货
25 mg¥ 11,300现货
50 mg¥ 15,200现货
100 mg¥ 19,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 6,170现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cort108297 is a selective glucocorticoid receptor modulator and a selective GR antagonist with no affinity for other steroid receptors. Cort108297 showed a high affinity for GRs (Ki: 0.45nM).
靶点活性
GR:(ki)0.45 nM
体外活性
Cort108297和CORT118335在对抗地塞米松诱导的KLK3表达方面呈现拮抗作用,其抑制率分别为48%(p<0.05)和60%(p<0.05)。特别地,CORT118335(1µM)能够抑制地塞米松诱导的SGK1表达50%,而Cort108297完全抑制了地塞米松介导的SGK1水平上升(p<0.05)。经过地塞米松±SGRMs处理3天后,CWR-22RV1细胞中SGK1基因表达的诱导效果比重新处理的细胞高出100倍,然而,Cort108297和CORT118335完全抑制了此效应(p<0.01)。Cort108297和CORT118335分别抑制了70%和75%的诱导效果(p<0.01)[1]。
体内活性
在治疗周期结束时,与接受载体处理的小鼠相比,接受Cort108297(40 mg/kg BID)或Cort108297(80 mg/kg QD)处理的小鼠的稳定血浆葡萄糖显著降低[3]。雄性大鼠连续五天接受Mifepristone(10 mg/kg)、Cort108297(30 mg/kg和60 mg/kg)、Imipramine(10mg/kg)或载体的处理,并进行强迫游泳测试(FST)或束缚应激测试。实验数据表明,两种剂量的Cort108297均能有效抑制FST和束缚应激对皮质酮反应的影响,而仅高剂量的Cort108297(60mg/kg)能显著减少强迫游泳测试(FST)中的不动时间[1]。
化学信息
分子量535.55
分子式C26H25F4N3O3S
CAS No.1018679-79-2
SmilesCCOC[C@@]12CN(CCC1=Cc1c(C2)cnn1-c1ccc(F)cc1)S(=O)(=O)c1ccc(cc1)C(F)(F)F
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (56.02 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8672 mL9.3362 mL18.6724 mL93.3620 mL
5 mM0.3734 mL1.8672 mL3.7345 mL18.6724 mL
10 mM0.1867 mL0.9336 mL1.8672 mL9.3362 mL
20 mM0.0934 mL0.4668 mL0.9336 mL4.6681 mL
50 mM0.0373 mL0.1867 mL0.3734 mL1.8672 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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