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Deflazacort (MDL 458) 是糖皮质激素,本身无活性,但可迅速转化为具有活性的 21-Desacetyldeflazacort 代谢物。它可作为抗炎和免疫抑制剂。
Deflazacort (MDL 458) 是糖皮质激素,本身无活性,但可迅速转化为具有活性的 21-Desacetyldeflazacort 代谢物。它可作为抗炎和免疫抑制剂。
产品描述 | Deflazacort (MDL 458) is a glucocorticoid served as an immunosuppressant and anti-inflammatory. It can be used to treat autoimmune diseases due to inhibiting the immune system. It can also be acted in the therapy of some types of Ys. Deflazacort can help to prevent and to treat the rejection of transplanted organs. |
体内活性 | Deflazacort 显著降低大鼠胸腺的重量,减少了大鼠体内免疫组织总量。[1] Deflazacort同时减少大鼠胸腺重量及其每日增重。Deflazacort降低大鼠肝脏中的IFG-I和GHR mRNA水平。[2] Deflazacort(DFC)是一种具有抗炎活性的杂环糖皮质激素,且副作用较小。Deflazacort和[3H]Dexamethasone acetate(DEX)在活体中诱导海马和肝脏的鸟氨酸脱羧酶活性增加,但慢性治疗后DFC会引起大鼠体重减轻明显较少。[3] Deflazacort以剂量依赖的方式诱导骨钙素(OC)血浆生成速率(PPR)下降。Deflazacort和泼尼松龙升高绵羊餐后血糖和血钙水平,但两者效应没有显著差异。[4]安慰剂治疗相比,与L-精氨酸合用的Deflazacort减少运动诱导的股四头肌损伤后再生(myf5表达),使运动后膜通透性增加。单独应用 Deflazacort可预防了安慰剂治疗小鼠在3个月后观察到的典型的功能逐渐丧失(以24小时内自愿运行距离衡量)。[5] Deflazacort对GH分泌模式的改变不显著,且不会影响GH分泌的总量。[6] |
别名 | 地夫可特, MDL 458 |
分子量 | 441.53 |
分子式 | C25H31NO6 |
CAS No. | 14484-47-0 |
Smiles | CC1=N[C@@]2([C@H](O1)C[C@@H]1[C@@]2(C[C@@H]([C@H]2[C@H]1CCC1=CC(=O)C=C[C@]21C)O)C)C(=O)COC(=O)C |
密度 | 1.41 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 82 mg/mL (185.7 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 10 mg/mL (22.6 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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