PKC

20-HETE 促进癌症中的细胞增殖和迁移，通过激活蛋白激酶 C 通路以增加 FBXO10 的表达，可用于研究前列腺肿瘤和心脏肥大。

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物，是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。

Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。

DCPLA-ME (2-[(2-Pentylcyclopropyl)methyl]cyclopropaneoctanoic acid methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。

PKC β pseudosubstrate acetate (PKC β pseudosubstrate acetate (172308-76-8 Free base)) 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。

Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂,以浓度依赖性方式抑制α1-肾上腺素受体介导的正性肌力作用,诱导的孤立兔血管平滑肌收缩。

Hypocrellin A 是一种天然的PKC抑制剂，具有光诱导的抗肿瘤、抗真菌和抗病毒活性，还对 MHC 限制性抗原呈递发挥免疫调节作用。

Sangivamycin (NSC-65346) 是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂 (Ki = 10 μM)。 Sangivamycin 对多种人类癌症细胞具有抗增殖活性。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

Go 6983 是一种PKC 抑制剂，能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ，IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。

Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C （PKC） 抑制剂，对 PKC-α，PKC-β我，PKC-β第二，PKC-γ，PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病，可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。

SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。

Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的泛 PKC 抑制剂，对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22、0.64、0.95、1.8、2.1 和 3.2 nM。

TPPB 是可渗透细胞的苯并内酰胺衍生蛋白的激酶 C 激活剂，Ki 值为11.9 nM。

Hispidin 是来自裂蹄木层孔菌的酚类天然产物，是一种 PKC 抑制剂，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

HBDDE 是一种具有选择型号的同工酶 PKCα 和 PKCγ 抑制剂，其 IC 50 s 分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα PKCγ 的亲和力高于 PKCδ、PKCβI 和 PKCβII 同工酶。HBDDE 是鞣花酸的一种衍生物，可诱导神经细胞凋亡。

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质，是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂，IC50值为 25 µM，它还有抗炎，抗肿瘤，抗神经性疼痛等作用。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是蛋白激酶 C(PKC) 的同工酶选择性抑制剂，竞争性且可逆地抑制 PKCβI 和 PKCβII，IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。

Clitorin 是一种山奈酚糖苷，分离自 Acalypha indica 的花和叶，表现出抗氧化活性。

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

Plantainoside D (Isoplantamajoside) 可以抑制 ACE ，IC50=2.17 mM。Plantainoside D 也是IKK-β抑制剂。

Go6976是蛋白激酶C (PKC)的小分子抑制剂。Go6976作为研究PKC 在各种生理和病理生理过程中的作用的工具，广泛应用于生物医学研究。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。

α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E，也是抗氧化剂。

Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。

Valrubicin (AD-32) 是一种具有抗炎和抗肿瘤作用的化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50值分别为 0.85 和 1.25 μM。

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的一种选择性抑制剂，对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

Enzastaurin (LY317615) 是一种PKCβ抑制剂，IC50值为 6 nM。它对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) 是 PKC 的有效激动剂，包括 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε，Kis 为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。 Ingenol mebutate 具有抗炎和抗肿瘤活性。

Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂，对磷酸盐受体具有竞争性，而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。

ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。

N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine 是一种新型 2,6-naphthyridine，通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C D (PKC PKD) 抑制剂。

D-erythro-Sphingosine (trans-4-Sphingenine) 是一种非常有效的p32激酶活化剂，EC50为 8 μM。它也是一种PP2A 激活剂，抑制蛋白激酶 C (PKC)。

Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂，可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。

Miltefosine (HePC) 是一种广谱抗微生物剂，是治疗内脏和皮肤利什曼病的药物。它是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶的抑制剂。