microglia

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

Geranylgeraniol (FT0626663) 是一种类异戊二烯，存在于水果、蔬菜和谷物中，包括大米。 Geranylgeraniol (FT0626663) 抑制生长并诱导各种肿瘤细胞的凋亡。 Geranylgeraniol (FT0626663) 保护单核细胞免受他汀类药物诱导的细胞毒性并抑制分枝杆菌的生长。

Mulberrofuran C(桑葚呋喃 C)是存在于Morus alba中的苯并呋喃，对Aβ₁₋₄₂自聚集、tau蛋白聚集、AChE具有抑制作用，具有抗氧化活性和神经保护作用，具有抗阿尔茨海默病的潜力。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血 再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸，可抑制脂肪酸运输到细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 与小胶质细胞表面上的CD36受体结合，具有抗炎效果。

JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。

MW01-2-151SRM 是一种新型可穿过血脑屏障的小分子小胶质细胞活化抑制剂，具有抗神经炎作用，可减弱神经炎症模型中的神经胶质细胞因子上调，可用研究创伤性脑损伤、阿尔茨海默病和海藻氨酸毒性。

CSF1R-IN-7 是一种高选择性CSF-1R 抑制剂，具有良好的脑穿透能力，可用于治疗多种与小胶质细胞介导的神经炎症相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病。CSF-1R 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，主要在小胶质细胞（大脑中的免疫细胞）上表达，调控小胶质细胞的发育、存活和功能。

Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。

GIBH130 是一种有效的神经炎症抑制剂，可作用于活化的小胶质细胞，明显抑制IL-1β的分泌(IC50:3.4 nM)。

HAMI 3379 is a potent and selective antagonist of the Cysteinyl leukotriene (CysLT2) receptor. HAMI 3379 has a protective effect on acute and subacute ischemic brain injury. It also attenuates microglia-related inflammation.

Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由 2’,3'-CAMP 转化的核苷，抑制小胶质细胞产生炎性细胞因子，通过 A2A 受体抑制活化的原代小鼠小胶质细胞产生 TNF-α 和 CXCL10。

(3R,5R)-Octahydrocurcumin (Compound 7) 是 Curcumin 经肠道菌群代谢后的产物。在 SH-SY5Y 细胞中，(3R,5R)-Octahydrocurcumin 显示出对 Aβ25-35 诱导的细胞损伤的神经保护作用，并在 LPS 刺激的 BV-2 小鼠小胶质细胞中表现出抗炎特性。

AChE-IN-80 (Compound 1) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。它能够在体外条件下，抑制神经元和小胶质细胞中的炎症反应及活性氧 (ROS) 的产生，并且触发自噬过程，阻止 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 纤维的传播。该化合物具有抗氧化性和神经保护功能，可用于阿尔茨海默病的研究。

IMM-H004 is an effective inhibitor of BV2 microglia activation.

Adjudin (AF-2364) 是广泛研究的男性避孕试剂，可通过抑制 NF-κB 通路来减弱小胶质细胞的活化。

(±)19(20)-EDP ethanolamide is an ω-3 endocannabinoid epoxide and cannabinoid (CB) receptor agonist (EC50s = 108 and 280 nM for CB1 and CB2, respectively). It is produced through direct epoxygenation of docosahexaenoyl ethanolamide by cytochrome P450 (CYP) epoxygenases. (±)19(20)-EDP ethanolamide (25 μM) reduces the viability of 143B metastatic osteosarcoma cells. It decreases the production of IL-6 and increases the production of IL-10 when used at concentrations ranging from 2.5 to 10 μM in BV-2 microglia stimulated by LPS and decreases LPS-induced cytotoxicity when used at concentrations ranging from 5 to 10 μM. It also decreases nitrite production when used at a concentration of 7.5 μM, an effect that can be partially reversed by the CB2 receptor antagonist AM630 and the PPARγ antagonist GW 9662 . (±)19(20)-EDP ethanolamide induces vasodilation of isolated preconstricted bovine coronary arteries (ED50 = 1.9 μM) and reduces tube formation by human microvascular endothelial cells (HMVECs) in a Matrigel assay.

Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。

1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid (1-Oleoyl LPA) 是一种具有生物活性的磷脂，通过激活至少六种同源 G 蛋白偶联受体及其异源三聚体 G 蛋白的复杂网络，可以在肾脏的各种疾病状态下发挥多种生物效应。1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid 促进 BV-2 和原代鼠小胶质细胞向 M1 样表型的极化,可用于研究癌症和动脉粥样硬化。

9(S),12(S),13(S)-TriHOME is a linoleic acid-derived oxylipin that has diverse biological activities.1,2,3,4It has been found in various plants and is produced in human eosinophils in a 15-lipoxygenase-dependent, soluble epoxide hydrolase-independent manner.1,59(S),12(S)13(S)-TriHOME inhibits antigen-induced β-hexosaminidase release from RBL-2H3 mast cells (IC50= 28.7 μg ml).2It inhibits LPS-induced nitric oxide (NO) production in BV-2 microglia (IC50= 40.95 μM).3In vivo, 9(S),12(S),13(S)-TriHOME (1 g animal) enhances the antiviral IgA and IgG antibody responses induced by a nasal influenza hemagglutinin (HA) vaccine by 5.2- and 2-fold, respectively, in mice.4 1.Hamberg, M., and Hamberg, G.Peroxygenase-catalyzed fatty acid epoxidation in cereal seeds: Sequential oxidation of linoleic acid into 9(S),12(S),13(S)-trihydroxy-10(E)-octadecenoic acidPlant Physiol.110(3)807-815(1996) 2.Hong, S.S., and Oh, J.S.Inhibitors of antigen-induced degranulation of RBL-2H3 cells isolated from wheat branJ. Korean Soc. Appl. Biol. Chem.5569-74(2012) 3.Kim, C.S., Kwon, O.W., Kim, S.Y., et al.Five new oxylipins from Chaenomeles sinensisLipids49(11)1151-1159(2014) 4.Shirahata, T., Sunazuka, T., Yoshida, K., et al.Total synthesis, elucidation of absolute stereochemistry, and adjuvant activity of trihydroxy fatty acidsTetrahedron62(40)9483-9496(2006) 5.Fuchs, D., Tang, X., Johnsson, A.-K., et al.Eosinophils synthesize trihydroxyoctadecenoic acids (TriHOMEs) via a 15-lipoxygenase dependent processBiochim. Biophys. Acta Mol. Cell Biol. Lipids1865(4)158611(2020)

High affinity α7 nAChR partial agonist (Ki = 1.1 nM in rat; Emax < 10% of the response to ACh in rat and human). Inhibits ACh (IC50 = 2.7 nM) at α7 nAChR. Reduces LPS-induced TNF-α release from microglia enriched cultures. Anti-inflammatory. Briggs et al (2009) Role of channel activation in cognitive enhancement mediated by α7 nicotinic acetylcholine receptors. Br.J.Pharmacol. 158 1486 PMID:19845675 |Thomsen et al (2012) The α7 nicotinic acetylcholine receptor ligands methyllycaconitine, NS6740 and GTS-21 reduce lipopolysaccharide-induced TNF-α release from microglia. J.Neuroimmunol. 251 65 PMID:22884467 |Papke et al (2015) The analgesic-like properties of the alpha7 nAChR silent agonist NS6740 is associated with non-conducting conformations of the receptor. Neuropharmacology 91 34 PMID:25497451

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，是 TRPV（1） 激活剂，是扑热息痛代谢物，具有神经保护作用和抗癌活性，可阻断 anandamide 转运。AM404 抑制 NFAT 和 NF-kappaB 信号通路，并损害神经母细胞瘤细胞的迁移和侵袭性，通过抑制 COX 活性来阻止活化的小胶质细胞中前列腺素的合成。