HT-29

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9 cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9 cyclin T 的选择性是其他 CDK cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

β-catenin-IN-2 是有效的β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2在结直肠癌中有研究的价值。

Indolelactic acid 是 Azotobacter vinelandii 培养中的色氨酸分解代谢物。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型 TRADD 抑制剂。 Apostatin-1 可以与 TRADD 的 N 末端 TRAF2 结合域上的口袋结合。

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂，是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。

RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂，是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂，IC50为0.33 μM。

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

GSK-1520489 A 是一种活性 PKMYT1 抑制剂。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。

Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM)，具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂，可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。

Nigericin sodium salt 属于抗生素，是一种 NLRP3 激活剂，也是一种阳离子离子载体。Nigericin sodium 可以触发 NALP3 炎性体的激活，可抑制高尔基体功能并抑制革兰氏阳性菌的生长。

Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

JPH203 (KYT-0353) 是一种 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 的抑制剂，具有有效性和特异性。JPH203 可以抑制细胞对亮氨酸的摄取，抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡，具有抗炎和抗肿瘤活性。

MS-444 (BE-34776) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和 HuR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究三阴乳腺癌和直肠癌。

Antitumor agent-87 是一种抗肿瘤剂，具有抗增殖活性，诱导细胞周期停滞。

Hesperidin (Cirantin) 属于黄烷酮糖苷类天然产物，广泛存在于柑橘类水果中。Hesperidin 具有抗氧化活性、抗肿瘤活性和抗过敏活性。

Lovastatin (MK-803) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (IC50=3.4 nM)。Lovastatin 可以降低胆固醇，常用作降血脂剂，用于治疗高胆固醇血症。