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Plinabulin

产品编号 T2511Cas号 714272-27-2
别名 普那布林, NPI-2358

Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂，选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点，从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。

Plinabulin
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Plinabulin

纯度: 98.69%
产品编号 T2511 别名 普那布林, NPI-2358Cas号 714272-27-2

Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂，选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点，从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。

规格价格库存数量
2 mg¥ 523现货
5 mg¥ 987现货
10 mg¥ 1,950现货
25 mg¥ 3,290现货
50 mg¥ 4,720现货
100 mg¥ 6,590现货
200 mg¥ 8,880期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,110现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Plinabulin (NPI-2358) (NPI-2358) is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing tumor cells ( IC50: 9.8-18 nM). Plinabulin selectively targets and binds to the colchicine-binding site of tubulin, thereby interrupting equilibrium of microtubule dynamics. This disrupts mitotic spindle assembly leading to cell cycle arrest at M phase and blockage of cell division.
靶点活性
Tubulin:9.8 nM-18 nM
体外活性
NPI-2358时间和剂量依赖性地诱导肿瘤灌注降低.在携带人浆细胞移植瘤的鼠中,NPI-2358（7.5 mg/kg）可抑制肿瘤生长.与对C3H肿瘤的效果相比,NPI-2358对KHT肉瘤的作用更好,辐射处理可以增强对两种肿瘤的抗癌活性.
体内活性
在人脐静脉内皮细胞中,NPI-2358（20 nM）可快速诱导微管蛋白解聚,并透过单细胞层。NPI-2358可使MM细胞停在有丝分裂早期,并诱导细胞死亡。NPI-2358与微管蛋白的秋水仙素结合位点结合,可有效抑制过量表达Pgp的人肿瘤细胞系,或使核Topo II催化活性降低（IC50：9.8-18 nM）。NPI-2358也还抑制微管形成及内皮细胞和MM细胞的迁移,造成肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358对有丝分裂停滞或MM细胞死亡具有诱导作用,但通过阻断JNK通路可使该作用失活。
细胞实验
The adherent cells are plated in 96-well flat-bottomed plates and allowed to attach for 24 hours at 37 °C. HL-60 and HL-60/MX2 cells are plated in 96-well plates on the day of NPI-2358 addition. Serially diluted NPI-2358 is added to cells at concentrations ranging from 2 pM to 20 μM. Cells treated with a final concentration of 0.25% (v/v) DMSO serves as the vehicle control. Cell viability is assessed 48 hours later by measuring the reduction of resazurin with a fluorimeter. The IC50 value is calculated.(Only for Reference)
别名普那布林, NPI-2358
化学信息
分子量336.39
分子式C19H20N4O2
CAS No.714272-27-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (148.6 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9727 mL14.8637 mL29.7274 mL148.6370 mL
5 mM0.5945 mL2.9727 mL5.9455 mL29.7274 mL
10 mM0.2973 mL1.4864 mL2.9727 mL14.8637 mL
20 mM0.1486 mL0.7432 mL1.4864 mL7.4318 mL
50 mM0.0595 mL0.2973 mL0.5945 mL2.9727 mL
100 mM0.0297 mL0.1486 mL0.2973 mL1.4864 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PlinabulinNPI2358inhibitInhibitorMicrotubule/TubulinNPI 2358
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