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Pralsetinib

产品编号 TQ0277Cas号 2097132-94-8
别名 普拉替尼, Blu667, 拉西替尼

Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM),RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM),V804M (IC50:0.4 nM),M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。

Pralsetinib

Pralsetinib

纯度: 98.1%
产品编号 TQ0277 别名 普拉替尼, Blu667, 拉西替尼Cas号 2097132-94-8

Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM),RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM),V804M (IC50:0.4 nM),M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。

规格价格库存数量
1 mg¥ 578现货
2 mg¥ 778现货
5 mg¥ 1,160现货
10 mg¥ 1,830现货
25 mg¥ 2,970现货
50 mg¥ 4,460现货
100 mg¥ 6,270现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,360现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) is a highly potent, selective RET inhibitor (IC50s: 0.4, 0.3, 0.4, 0.4, and 0.4 nM for WT RET, RET mutants V804L, V804M, M918T and CCDC6-RET fusion).
靶点活性
CCDC6-RET:0.4 nM, RET (WT):0.4 nM, RET (M918T):0.4 nM, RET (V804L):0.3 nM, RET (V804M):0.4 nM
体外活性
Pralsetinib 对抗肿瘤的 RET 变体和抗药性突变体表现出比已批准的 MKIs 高出10倍以上的增强效力。Pralsetinib 对常见的肿瘤原性 RET 改变具有强大活性(IC50:0.4 nM),包括在甲状腺髓样癌(MTC)中发现的激活性突变 RET M918T,以及在乳头状甲状腺癌(PTC)和非小细胞肺癌(NSCLC)中观察到的 CCDC6-RET 融合。Pralsetinib 在一系列 RET 驱动的细胞株中抑制 RET 通路信号,包括 LC2/ad(CCDC6-RET,NSCLC)、MZ-CRC-1(RET M918T,MTC)和 TT(RET C634W,MTC)。
体内活性
Pralsetinib 有效抑制由各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植瘤的生长,而不抑制 VEGFR-2。Pralsetinib 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种移植瘤展现出剂量依赖性活性,即使是低至每日两次 10 mg/kg 的剂量也有效。
别名普拉替尼, Blu667, 拉西替尼
化学信息
分子量533.6
分子式C27H32FN9O2
CAS No.2097132-94-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (178.04 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8741 mL9.3703 mL18.7406 mL93.7031 mL
5 mM0.3748 mL1.8741 mL3.7481 mL18.7406 mL
10 mM0.1874 mL0.9370 mL1.8741 mL9.3703 mL
20 mM0.0937 mL0.4685 mL0.9370 mL4.6852 mL
50 mM0.0375 mL0.1874 mL0.3748 mL1.8741 mL
100 mM0.0187 mL0.0937 mL0.1874 mL0.9370 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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