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Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM),RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM),V804M (IC50:0.4 nM),M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。
Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM),RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM),V804M (IC50:0.4 nM),M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 578 | 现货 | |
2 mg | ¥ 778 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,460 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | 现货 |
产品描述 | Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) is a highly potent, selective RET inhibitor (IC50s: 0.4, 0.3, 0.4, 0.4, and 0.4 nM for WT RET, RET mutants V804L, V804M, M918T and CCDC6-RET fusion). |
靶点活性 | CCDC6-RET:0.4 nM, RET (WT):0.4 nM, RET (M918T):0.4 nM, RET (V804L):0.3 nM, RET (V804M):0.4 nM |
体外活性 | Pralsetinib 对抗肿瘤的 RET 变体和抗药性突变体表现出比已批准的 MKIs 高出10倍以上的增强效力。Pralsetinib 对常见的肿瘤原性 RET 改变具有强大活性(IC50:0.4 nM),包括在甲状腺髓样癌(MTC)中发现的激活性突变 RET M918T,以及在乳头状甲状腺癌(PTC)和非小细胞肺癌(NSCLC)中观察到的 CCDC6-RET 融合。Pralsetinib 在一系列 RET 驱动的细胞株中抑制 RET 通路信号,包括 LC2/ad(CCDC6-RET,NSCLC)、MZ-CRC-1(RET M918T,MTC)和 TT(RET C634W,MTC)。 |
体内活性 | Pralsetinib 有效抑制由各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植瘤的生长,而不抑制 VEGFR-2。Pralsetinib 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种移植瘤展现出剂量依赖性活性,即使是低至每日两次 10 mg/kg 的剂量也有效。 |
别名 | 普拉替尼, Blu667, 拉西替尼 |
分子量 | 533.6 |
分子式 | C27H32FN9O2 |
CAS No. | 2097132-94-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (178.04 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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