Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Selpercatinib (LOXO-292) 是 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的 IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM，具有抗肿瘤活性。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。

ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。

AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM)，能够抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。

TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂，对 JAK2的 IC50值为11.2 μM，在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。

RET-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 RETV804M 激酶抑制剂，具有潜在抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。