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Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。
Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 788 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,920 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 |
产品描述 | Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) is an inhibitor of Rho-related protein kinase (ROCK) and norepinephrine transporter (NET) and is effective in reducing intraocular pressure (IOP). |
体外活性 | 方法:将原代PTM细胞在0,0.015,0.138或1.2μM Netarsudil存在下孵育6小时,然后固定并用Alexa Fluor-488鬼笔环肽和Hoechst 33342染色,肌动蛋白应激纤维测定中的Netarsudil剂量反应。 结果:Netarsudil破坏 PTM 细胞和 HTM 细胞中肌动蛋白应力纤维和黏着斑的能力。[1] 方法:将血清饥饿的原代 HTM 细胞在任一载体存在下孵育 24 小时,将 8 ng/mL 人 TGF-β2、500 nM netarsudil 或 8 ng/mL TGF-β2 加 500 nM netarsudil 固定并染色纤维化标志物 α-SMA、成纤维细胞特异性蛋白 1 (FSP1) 和胶原蛋白 1A,探讨Netarsudil对TGF-β对HTM细胞的促纤维化作用的影响。 结果:同时用 TGF-β2 和 Netarsudil 处理 HTM 细胞消除了 TGF-β2 对这些标志物的诱导,表明 Netarsudil 具有抗纤维化活性。[1] |
体内活性 | 方法:将 Netarsudil0.04% 一次施用于每只动物的一只眼睛,持续 3 天,以未经治疗的眼睛作为对照。在第 1 天和第 3 天每天早上给药后,在测试物品给药前(时间 0)和第 1、2、4、8 和 24 小时(兔子)或 4、8 和 24 小时(猴子)测定双眼眼压。 结果: Netarsudil 0.04%实现了更大的眼压降低和更长的疗效持续时间。在第 3 天给药后 8 小时,差异最大,当0.04%Netarsudil的眼压降低 8.1 ± 0.7 mmHg。[1] |
别名 | AR-13324 Dihydrochloride |
分子量 | 526.45 |
分子式 | C28H29Cl2N3O3 |
CAS No. | 1253952-02-1 |
Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)[C@@H](CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.Cl.Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (94.98 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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