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Netarsudil Dihydrochloride

Rating icon 很棒
产品编号 T10358Cas号 1253952-02-1
别名 AR-13324 Dihydrochloride

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。

Netarsudil Dihydrochloride

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纯度: 99.98%
产品编号 T10358 别名 AR-13324 DihydrochlorideCas号 1253952-02-1

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 788现货
2 mg¥ 1,160现货
5 mg¥ 2,320现货
10 mg¥ 3,590现货
25 mg¥ 5,820现货
50 mg¥ 7,920现货
100 mg¥ 10,900现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) is an inhibitor of Rho-related protein kinase (ROCK) and norepinephrine transporter (NET) and is effective in reducing intraocular pressure (IOP).
体外活性
方法:将原代PTM细胞在0,0.015,0.138或1.2μM Netarsudil存在下孵育6小时,然后固定并用Alexa Fluor-488鬼笔环肽和Hoechst 33342染色,肌动蛋白应激纤维测定中的Netarsudil剂量反应。
结果:Netarsudil破坏 PTM 细胞和 HTM 细胞中肌动蛋白应力纤维和黏着斑的能力。[1]
方法:将血清饥饿的原代 HTM 细胞在任一载体存在下孵育 24 小时,将 8 ng/mL 人 TGF-β2、500 nM netarsudil 或 8 ng/mL TGF-β2 加 500 nM netarsudil 固定并染色纤维化标志物 α-SMA、成纤维细胞特异性蛋白 1 (FSP1) 和胶原蛋白 1A,探讨Netarsudil对TGF-β对HTM细胞的促纤维化作用的影响。
结果:同时用 TGF-β2 和 Netarsudil 处理 HTM 细胞消除了 TGF-β2 对这些标志物的诱导,表明 Netarsudil 具有抗纤维化活性。[1]
体内活性
方法:将 Netarsudil0.04% 一次施用于每只动物的一只眼睛,持续 3 天,以未经治疗的眼睛作为对照。在第 1 天和第 3 天每天早上给药后,在测试物品给药前(时间 0)和第 1、2、4、8 和 24 小时(兔子)或 4、8 和 24 小时(猴子)测定双眼眼压。
结果: Netarsudil 0.04%实现了更大的眼压降低和更长的疗效持续时间。在第 3 天给药后 8 小时,差异最大,当0.04%Netarsudil的眼压降低 8.1 ± 0.7 mmHg。[1]
别名AR-13324 Dihydrochloride
化学信息
分子量526.45
分子式C28H29Cl2N3O3
CAS No.1253952-02-1
SmilesCC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)[C@@H](CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.Cl.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (94.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8995 mL9.4976 mL18.9952 mL94.9758 mL
5 mM0.3799 mL1.8995 mL3.7990 mL18.9952 mL
10 mM0.1900 mL0.9498 mL1.8995 mL9.4976 mL
20 mM0.0950 mL0.4749 mL0.9498 mL4.7488 mL
50 mM0.0380 mL0.1900 mL0.3799 mL1.8995 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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