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SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂,特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1),IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用,SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。
SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂,特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1),IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用,SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 442 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,600 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,830 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
500 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,120 | 现货 |
产品描述 | SB-747651A dihydrochloride is a chemical compound that serves as an ATP-competitive inhibitor for mitogen- and stress-activated kinase 1 (MSK1), featuring an IC50 of 11 nM. Additionally, this compound effectively inhibits PRK2, RSK1, p70S6K, and ROCK-II, showcasing its potential in inflammation research [1]. |
体外活性 | SB-747651A dihydrochloride (5 μM; 中性粒细胞)通过Mac-1依赖的方式,影响了CXCL2诱导的中性粒细胞在血管内膜的爬行活动。该化合物能够阻止黏附中性粒细胞向最优移民位点的内膜爬行。同时,SB-747651A dihydrochloride (5 μM; 中性粒细胞)明显增加了跨内皮迁移时间和脱落时间,干预调节中性粒细胞响应CXCL2趋化梯度的跨内皮迁移机制。此外,SB-747651A dihydrochloride 抑制了血管外趋化中性粒细胞的迁移速度,但不影响其响应CXCL2趋化梯度的方向性[2]。 |
体内活性 | SB747651A (3 mg/kg; 睾丸内注射) dihydrochloride 在用CXCL2刺激后的3.5~4.5小时内导致中性粒细胞黏附增加,相较于仅CXCL2的效果。SB-747651A (3 mg/kg; 腹腔注射) dihydrochloride 通过增加在急性炎症的小鼠腹膜炎模型中,仅在3小时和4小时内的中性粒细胞移出,影响中性粒细胞的渗出。动物模型:雄性C57BL/6N小鼠 (8~16周)。剂量:3 mg/kg。给药方式:睾丸内注射。结果:与仅CXCL2的效果相比,在用CXCL2刺激后的3.5~4.5小时内导致中性粒细胞黏附增加。 |
分子量 | 415.32 |
分子式 | C16H24Cl2N8O |
CAS No. | 1781882-72-1 |
Smiles | Cl.Cl.CCn1c(nc2cncc(CNC3CCNCC3)c12)-c1nonc1N |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (120.39 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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