pde4

PDE4-IN-4 is a compound acting as both a potent M3 antagonist (p IC 50 = 10.2) and a PDE4 inhibitor (p IC 50 = 8.8), designed for inhalation-based treatment of pulmonary diseases.

ethyl 1-(4-aminophenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate 又称 EAPT，是一种有效的选择性 PDE4抑制剂，调节细胞内环腺苷酸(cAMP)水平。它已被用于多种科研应用，包括 cAMP 介导的信号转导通路的研究，并有潜力作为治疗炎症和免疫相关疾病的药物。

PDE4-IN-13 is a phosphodiesterase 4 inhibitor with an IC50 value of 1.56 μM, exhibiting anti-inflammatory and antioxidative properties. It is utilized in the study of chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

PDE4-IN-14 (化合物1)是PDE4抑制剂，适用于研究与PDE4关联的疾病（例如炎症性和免疫性疾病、癌症及代谢性疾病等）。

PDE4-IN-9 (Compound 5j) 是 PDE4的有效抑制剂。在体外酶学测定结果表明，PDE4-IN-9 对 PDE4 的IC50值为1.4 μM ，低于母体咯利普兰的2.0 μM。PDE4-IN-9 在 LPS 诱导的哮喘 COPD 和脓毒症动物模型中也表现出良好的体内活性。

PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的PDE4抑制剂，其对PDE4B 的IC50值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性，微粒体稳定性，对TNF-α有抑制作用，并且在体外无明显毒性。

PDE4-IN-8 (Example 5) 是磷酸二酯酶4(PDE4)的有效抑制剂。PDE4-IN-8 对 PDE4B2 的 IC50值为 0.93 nM。然而，PDE4-IN-8 对 IL13、IL4、IFNy 的抑制作用微弱，IC50值分别为 4.04 nM, 36.33 nM, 2394 nM。

PDE4-IN-6 是一种安全的、有效的、中等选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4B (IC50: 0.125 μM) 和 PDE4D (IC50: 0.43 μM)。PDE4-IN-6 能够下调 TNF-α 和 IL-6 的表达水平，表现出抗炎、抗关节炎作用，并具有强大的免疫调节活性。PDE4-IN-6 具有潜力进行抗类风湿性关节炎的研究。

PDE4-IN-3 is a newly developed oral compound that acts as a potent inhibitor of the enzyme phosphodiesterase 4 (PDE4), displaying a high affinity for inhibition with an IC50 value of 4.2 nM.

PDE4-IN-11 is a potent phosphodiesterase isoenzyme 4 (PDE4) inhibitor, exhibiting remarkable bronchodilatory and anti-inflammatory characteristics. It is specifically designed for studying obstructive or inflammatory airway diseases [1] [2] [3].

AChE PDE4-IN-1 (compound 12c) is a highly effective and specific dual inhibitor of PDE4 and AChE, with IC50 values of 0.28 μM and 1.88 μM for AChE and PDE4D, respectively. This compound demonstrates notable potential in reducing neuroinflammation associated with Alzheimer's disease research [1].

PDE4 inhibitor intermediate 1 is a PDE4 inhibitor synthesis intermediate.

PDE4-IN-5 (compound 33a) is a highly potent and selective inhibitor of the enzyme PDE4, with an IC50 value of 3.1 nM. It exhibits excellent skin permeability and its binding mechanism has been extensively characterized. Additionally, PDE4-IN-5 demonstrates a notable anti-psoriasis effect [1].

PDE4-IN-12 是强效的、安全性良好的 PDE4 泛型抑制剂，能够作用于 PDE4 (IC50: 3.5 nM, SI: 2.71) 和 PDE7 (IC50: 15 nM, SI: 4.27)。PDE4-IN-12 能够用于研究炎症性肠病 (IBDs)。

M3/PDE4 modulator-1 (10f) 为多功能化合物，具备M3mAChR拮抗和PDE4抑制作用。于OVA大鼠模型中，M3/PDE4 modulator-1 (10-1000 nM/kg；iv) 能降低半胱氨酸嗜酸性粒细胞内流。

IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5 26.3 31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。

Dovramilast (CC-11050) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，，可以减少促炎介质和细胞因子的产生。Dovramilast 可用于研究结核分枝杆菌感染和红斑狼疮。

Filaminast (UNII-CDD69JC61J) 是磷酸二酯酶4抑制剂(PDE4抑制剂)和罗利普兰的类似物，罗利普兰被用作抗哮喘药物。

Verofylline (Verofyllinum) 是一种可口服的长效多效取代甲基黄嘌呤支气管扩张剂，对 PDE4 具有抑制作用，可用于治疗哮喘疾病研究肥胖症。

PF-07038124 HCl 是一种具有选择性和高效性的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 HCl 抑制 IL-13、IL-4 和 IFNγ，可用于研究特应性皮炎和斑块状银屑病等皮肤疾病。

Isomazole 是一种可口服的具有钙敏特性的新型磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，对PDE3 和 PDE4 有抑制作用。

AWD 12-281 是一种选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有抗炎活性和支气管扩张活性，用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

Tofimilast (CP-325366) 是一种 PDE4 抑制剂，可用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。

MK-0873 是一种新型且有效的选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

Crisaborole (AN-2728) 是一种有效的 PDE4和 cytokine 释放抑制剂，能够抑制 PDE4(IC50=0.49 μM)。

Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂，也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂，可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果，但无抗胆碱能的效果。

Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物，可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432 73.50 μM)，也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。

Ibudilast (MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有抗血小板聚集作用。它能够抑制气管平滑肌收缩性，可用于研究哮喘。它可对抗活化小胶质细胞的神经毒性，可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物。

ICI 63197 (2-Amino-6-methyl-4-propyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-one) 是一种 PDE4 抑制剂。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。

RS-25344 是一种有效的选择性磷酸二酯酶 (PDE) 4 抑制剂。它在体外抑制嗜酸性粒细胞趋化性并增加精子的进行性运动。

Arofylline (LAS 31025) 是一种 PDE4 抑制剂，可用于哮喘的研究。

Torbafylline 是黄嘌呤衍生物，是 磷酸二酯酶 （PDE） 抑制剂，通过 激活 PDE4 cAMP EPAC PI3K Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解，抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。

uk-50001是一种磷酸二酯酶(PDE4) 4抑制剂，可用于许多疾病，特别是炎症、过敏、呼吸系统疾病、失调和病症以及伤口。

PDE IV-IN-1 是一种有效的磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂，具有抗炎活性，可用于治疗哮喘，慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病，是研究抑郁症的潜在化合物。

Pumafentrine（BY 343） 是 PDE3 PDE4双重抑制剂，可降低小鼠实验性结肠炎的临床评分和 TNF 表达。

GEBR-7b (3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。

Tanimilast (CHF-6001) 是一种新型的高效选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC 50值为0.026 ± 0.006 nM。Tanimilast 具有强大的抗炎活性，适用于肺部局部用药。Tanimilast 用于研究阻塞性肺病。

T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂，抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解，对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。

inhibitor of phosphodiesterase type 5 (PDE5).This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。

ONO-6126 具有抗炎活性,对Phosphodiesterase, PDE4具有抑制作用 ，可用来治疗呼吸系统疾病。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

HT-0712是一种磷酸二酯酶4 （PDE4）抑制剂。

AN3199 是 PDE4 的选择性抑制剂，IC50 为 94.5 nM。