GSK-J4 Hydrochloride

产品编号 T4383Cas号 1797983-09-5

别名 GSK J4 HCl|||GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

GSK-J4 Hydrochloride

产品编号 T4383别名 GSK J4 HCl, GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)Cas号 1797983-09-5

规格	价格	库存
1 mg	¥ 266	现货
2 mg	¥ 378	现货
5 mg	¥ 622	现货
10 mg	¥ 955	现货
25 mg	¥ 1,960	现货
50 mg	¥ 3,730	现货
100 mg	¥ 4,790	现货
200 mg	¥ 6,590	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,090	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) is a cell permeable, potent and selective histone demethylase(JMJD3 )inhibitor. is an ethyl ester derivative of the GSK-J1 with an IC50 value greater than 50 μM in vitro.
靶点活性	JMJD3 (cell-free assay):60 nM, JMJD3:50 μM
体外活性	当GSK-J4被施用于人类原代巨噬细胞时，可以减少LPS诱导的促炎细胞因子产量，尤其是显著降低TNFα的产量（IC50 = 9 μM）。
体内活性	作为一种前药，GSK-J4 在细胞内迅速水解成否则无法进入细胞的 GSK-J1，后者对纯净酶展示出 60 nM 的 IC50 值。组蛋白 H3 赖氨酸 27 (H3K27) 的去甲基化酶 JMJD3 在细胞分化、发育、炎症反应及癌症的转录调控中扮演重要角色。
别名	GSK J4 HCl, GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)

化学信息

分子量	453.97
分子式	C₂₄H₂₈ClN₅O₂
CAS No.	1797983-09-5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 20 mg/mL

DMSO: 50 mg/mL (110.14 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2028 mL	11.0139 mL	22.0279 mL	110.1394 mL
5 mM	0.4406 mL	2.2028 mL	4.4056 mL	22.0279 mL
10 mM	0.2203 mL	1.1014 mL	2.2028 mL	11.0139 mL
20 mM	0.1101 mL	0.5507 mL	1.1014 mL	5.5070 mL
50 mM	0.0441 mL	0.2203 mL	0.4406 mL	2.2028 mL
100 mM	0.0220 mL	0.1101 mL	0.2203 mL	1.1014 mL