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GSK-J4 Hydrochloride
很棒产品编号 T4383Cas号 1797983-09-5
别名 GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base), GSK J4 HCl
GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。
GSK-J4 Hydrochloride
很棒 纯度: 98%
产品编号 T4383 别名 GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base), GSK J4 HClCas号 1797983-09-5
GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 266 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 378 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 955 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,960 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) is a cell permeable, potent and selective histone demethylase(JMJD3 )inhibitor. is an ethyl ester derivative of the GSK-J1 with an IC50 value greater than 50 μM in vitro. |
| 靶点活性 | JMJD3 (cell-free assay):60 nM, JMJD3:50 μM |
| 体外活性 | 当GSK-J4被施用于人类原代巨噬细胞时，可以减少LPS诱导的促炎细胞因子产量，尤其是显著降低TNFα的产量（IC50 = 9 μM）。 |
| 体内活性 | 作为一种前药，GSK-J4 在细胞内迅速水解成否则无法进入细胞的 GSK-J1，后者对纯净酶展示出 60 nM 的 IC50 值。组蛋白 H3 赖氨酸 27 (H3K27) 的去甲基化酶 JMJD3 在细胞分化、发育、炎症反应及癌症的转录调控中扮演重要角色。 |
| 别名 | GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base), GSK J4 HCl |
| 分子量 | 453.97 |
| 分子式 | C24H28ClN5O2 |
| CAS No. | 1797983-09-5 |
| Smiles | Cl.CCOC(=O)CCNc1cc(nc(n1)-c1ccccn1)N1CCc2ccccc2CC1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 20 mg/mL DMSO: 50 mg/mL (110.14 mM)  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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