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MK8722

Rating icon 很棒
产品编号 T16099Cas号 1394371-71-1

MK8722 是一种全身性泛 AMPK 激活剂。

MK8722
TargetMol

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MK8722

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纯度: 99.88%
产品编号 T16099Cas号 1394371-71-1

MK8722 是一种全身性泛 AMPK 激活剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 336
现货
2 mg
¥ 478
现货
5 mg
¥ 727
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 2,970
现货
100 mg
¥ 4,530
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 821
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK8722 is an effective and systemic activator of pan-AMPK.
体外活性
MK8722是一种有效的直接异构激活剂,能激活所有12个哺乳动物的AMPK复合物。通过AMP加MK8722激活的pAMPK呈现出协同增效作用,表明这两种因子在不同位点上作用。相比AMP(EC50:约1至60nM),MK8722对pAMPK复合物的激活力和效率更高,激活程度提高了约4至24倍。尽管MK8722对含β1的pAMPK复合物(约1至6nM)的亲和力更高,与含β2的pAMPK复合物(约15至63nM)相比,但它是迄今为止报道的β2复合物高效激活剂。
体内活性
MK8722(每日一次)的给药,导致剂量依赖性的血糖降低。在小鼠中持续给药MK8722同样增加了肌肉Glut4蛋白水平,可能有助于其疗效。MK8722的长期抗高血糖疗效在db/db小鼠中进行评估(一种缺乏瘦素受体的T2DM模型)。经过MK8722处理(每日30 mpk)后的血糖降低程度与PPARγ激动剂BRL49653(每日3 mpk)在治疗第12天观察到的降低程度相当。剂量依赖性地增加组织中pACC的表达,在整个给药期间持续存在。在其他代谢异常和糖尿病啮齿类动物模型中也观察到长期疗效,且无耐受性。在所有情况下,疗效与MK8722的最低血浆水平相当,这一水平足以急性刺激骨骼肌的葡萄糖摄取。MK8722的降糖作用表现出,不显著影响体重。
化学信息
分子量449.89
分子式C24H20ClN3O4
CAS No.1394371-71-1
Smiles[H][C@]12OC[C@@H](Oc3nc4nc(c(Cl)cc4[nH]3)-c3ccc(cc3)-c3ccccc3)[C@@]1([H])OC[C@H]2O
密度1.437 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (111.14 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2228 mL11.1138 mL22.2277 mL111.1383 mL
5 mM0.4446 mL2.2228 mL4.4455 mL22.2277 mL
10 mM0.2223 mL1.1114 mL2.2228 mL11.1138 mL
20 mM0.1111 mL0.5557 mL1.1114 mL5.5569 mL
50 mM0.0445 mL0.2223 mL0.4446 mL2.2228 mL
100 mM0.0222 mL0.1111 mL0.2223 mL1.1114 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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