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Varespladib (LY315920) 是选择性group IIA, secretory phospholipase A2(sPLA2)抑制剂,其IC50=9 nM。它对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用,IC50分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
Varespladib (LY315920) 是选择性group IIA, secretory phospholipase A2(sPLA2)抑制剂,其IC50=9 nM。它对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用,IC50分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | Varespladib (LY315920), a specific and effective human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) inhibitor(IC50=7 nM), has been investigated for the treatment and prevention of sickle cell disease, vaso-occlusive crisis, and acute coronary syndrome. |
靶点活性 | hnsPLA2:7 nM |
体外活性 | 在表达人类sPLA2的转基因小鼠中,口服或静脉注射给药LY315920(0.3-3 mg/kg )能够以剂量依赖的方式抑制血清sPLA2活性. |
体内活性 | 在缺少人类 sPLA2的BAL细胞中, LY315920(0.1 μM-3 μM)能够以浓度依赖的方式降低人类sPLA2调节的血栓形成。在人结膜上皮细胞系中,LY315920(10 μM )显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达。在多种动物的血清中,LY315920明显抑制sPLA2活性,分别为大鼠(IC50=8.1 nM)、兔(IC50=5.0 nM)、豚鼠(IC50=3.2 nM)、人类的血清(IC50=6.2 nM)。 |
别名 | 伐瑞拉地, 伐瑞拉迪, LY315920 |
分子量 | 380.39 |
分子式 | C21H20N2O5 |
CAS No. | 172732-68-2 |
Smiles | CCc1c(C(=O)C(N)=O)c2c(OCC(O)=O)cccc2n1Cc1ccccc1 |
密度 | 1.32 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (157.73 mM), Sonication is recommended. Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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