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RP-6685
很棒产品编号 T60187Cas号 2832047-80-8
RP-6685是一种高度有效且选择性地抑制DNA polymerase theta (Polθ)的化合物，表现出显著的口服活性。在PicoGreen测试中，其IC 50值为5.8 nM，有效阻碍了Polθ的酶活性。此外，通过小鼠肿瘤异种移植模型[1]观察到，它还展现出显著的抗肿瘤效果。
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RP-6685
很棒 纯度: 98.34%
产品编号 T60187Cas号 2832047-80-8
RP-6685是一种高度有效且选择性地抑制DNA polymerase theta (Polθ)的化合物，表现出显著的口服活性。在PicoGreen测试中，其IC 50值为5.8 nM，有效阻碍了Polθ的酶活性。此外，通过小鼠肿瘤异种移植模型[1]观察到，它还展现出显著的抗肿瘤效果。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,330 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 15,200 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,190 | 现货 |
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与"RP-6685"相关的抑制剂
Folic acid
客户已引用
叶酸, Vitamin M, Vitamin B9, Pteroylglutamic acid, Folate, Folacin
T006259-30-3
Folic acid (Vitamin B9) 是一种维生素 B9，是合成 DNA/RNA、新细胞产生和维持的必要成分。Folic acid 缺乏会导致贫血、神经管闭合缺陷、肿瘤、衰老等疾病。
- ¥ 195
规格
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客户已引用 Ribavirin 客户已引用
利巴韦林, Tribavirin, RTCA, NSC-163039, ICN-1229
T068436791-04-5
Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。
- ¥ 263
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客户已引用 Acyclovir 客户已引用
阿昔洛韦, Acycloguanosine, Aciclovir
T145459277-89-3
Acyclovir (Aciclovir) 是鸟嘌呤类似物和具有口服活性的抗病毒剂。它对HSV-1(IC50为 0.85 μM)，HSV-2(IC50为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒有活性。
- ¥ 277
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客户已引用 Procaine
普鲁卡因, 奴夫卡因, Vitamin H3, Spinocaine, Novocaine, Duracaine
T002959-46-1
Procaine (Vitamin H3) 是DNA 脱甲基剂，是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢，作用持续时间短，主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。
- ¥ 152
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Methotrexate disodium
甲氨蝶呤二钠盐
T80037413-34-5
Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
- ¥ 332
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N-Nitrosodiethylamine
N-二乙基亚硝胺, NDEA, Diethylnitrosamine
T3545555-18-5
N-Nitrosodiethylamine (NDEA) 是致癌物质二烷基硝胺。它主要存在于水、烟草烟雾、腌制食品、油炸食品以及许多酒精饮料中。它与 DNA 修复/复制相关的核酶的变化相关。
- ¥ 190
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Thymidine 客户已引用
Thymidin, NSC 21548, DThyd, Deoxyribothymidine, beta-胸苷, 5-Methyldeoxyuridine
TWP291150-89-5
Thymidine (DThyd) 是一种细胞同步剂，是脱氧核糖核酸的特殊前体。Thymidine 抑制 DNA 合成，可以引起 G1/S 期的细胞周期阻滞。
- ¥ 326
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客户已引用 Guanidine hydrochloride
盐酸胍, Guanidinium chloride, Guanidine HCl, Aminoformamidine Hydrochloride, Aminoformamidine HCl
T041550-01-1
Guanidine hydrochloride (Aminoformamidine Hydrochloride) 是一种强离液剂和一种蛋白质的强变性剂。
- ¥ 99
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Cytarabine 客户已引用
阿糖胞苷, Cytosine β-D-arabinofuranoside, Cytosine Arabinoside, Ara-C, Arabinocytidine
T1272147-94-4
Cytarabine (Ara-C) 是一种核苷类似物，一种 DNA 合成抑制剂 (IC50=16 nM)。Cytarabine 可以抑制 DNA 聚合酶，诱导细胞周期阻滞、细胞自噬和凋亡。Cytarabine 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 298
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客户已引用 5-Fluorouracil 客户已引用
氟尿嘧啶, NSC 19893, Fluorouracil, 5-氟脲嘧啶, 5-FU, 5-Fluoracil
T098451-21-8
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。
- ¥ 291
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客户已引用 Temozolomide
客户已引用
替莫唑胺, TZM, TMZ, NSC 362856, CCRG 81045
T117885622-93-1
Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。
- ¥ 293
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客户已引用 Rifaximin 客户已引用
利福昔明
T115480621-81-4
Rifaximin 是一种胃肠道选择性抗生素，与细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基结合，抑制细菌 RNA 合成。与革兰氏阴性菌（MIC：8-50 毫克/毫升）相比，它对革兰氏阳性菌株（MIC：0.03-5 毫克/毫升）的敏感性更高。
- ¥ 432
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | RP-6685, a highly potent and selective inhibitor of DNA polymerase theta (Polθ), manifests remarkable oral activity. With an IC 50 value of 5.8 nM in the PicoGreen assay, RP-6685 effectively hinders the enzymatic activity of Polθ. In addition, it demonstrates significant antitumor efficacy as observed in a mouse tumor xenograft model [1]. |
| 体外活性 | RP-6685 对全长 Polθ 的 pol 活性具有极强的抑制作用，IC 50 为 550 pM，而对 ATPase 活性则无活性 [1]。RP-6685 对 HEK293 LIG4 -/- 细胞中 Polθ 的抑制作用 IC 50 为 0.94 μM [1]。 |
| 体内活性 | RP-6685 (80 mg/kg; p.o.; BID 21天) 在BRCA2缺失的HCT116小鼠模型中展现出强大的抗肿瘤效果[1]。动物模型：雌性CD1裸鼠(HCT116 BRCA2 +/+ 与 BRCA2 -/- 移植瘤模型)[1]。剂量：80 mg/kg。给药方式：p.o.; BID 21天。结果：在治疗前8天内BRCA2 -/- HCT116模型中显示出肿瘤回缩，而在BRCA2 +/+ HCT116肿瘤小鼠中未能抑制肿瘤生长。动物模型：CD1小鼠(20-30 g)[1]。剂量：2.5 mg/kg。给药方式：i.v. 或 p.o.; 单剂量。结果：CL (mL/min/kg)、V dss (L/kg)、t 1/2 (h)、F (%) 分别为 36.8、1.1、0.4、66。 |
| 分子量 | 497.37 |
| 分子式 | C22H14F7N5O |
| CAS No. | 2832047-80-8 |
| Smiles | Nc1ccc(nn1)C#CCN(C(=O)Cc1ncc(cc1C(F)(F)F)C(F)(F)F)c1ccc(F)cc1 |
| 密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (226.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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