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GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。
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GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 282 | 现货 | |
2 mg | ¥ 395 | 现货 | |
5 mg | ¥ 638 | 现货 | |
10 mg | ¥ 996 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,620 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 698 | 现货 |
产品描述 | GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well. |
靶点活性 | B-Raf:0.13 nM |
体外活性 | GDC-0879有效抑制细胞内pERK,IC50值为63 nM。在携带B-RafV600E突变的A375黑色素瘤细胞系和Colo205结直肠癌细胞系中,GDC-0879展现出相似的抑制效能,分别对pMEK1的IC50为59 nM和29 nM。在Malme3M细胞中,GDC-0879对B-RafV600E的抑制作用十分强大,IC50为0.75 μM。另外,GDC-0879在多种肿瘤细胞(A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201)中的EC50值均< 0.5 μM。[1] |
体内活性 | 在GDC-0879处理的小鼠中,无论是细胞系还是患者源的BRAFV600E肿瘤都显示出比突变型KRAS表达肿瘤更强、更持久的药理学抑制作用(超过90%持续8小时)和改善的生存率。尽管RAS诱发的肿瘤生成中活化的RAF信号参与其中,但一些KRAS突变肿瘤在GDC-0879给药后观察到减少的进展时间。虽然GDC-0879的功效严格关联于B-RafV600E状态,MEK抑制也能减弱表达野生型BRAF的细胞系(81% KRAS突变,38% KRAS野生型)的增殖和肿瘤生长。通过药理学和遗传调控PI3K途径活性,可显著改变B-RafV600E黑色素瘤细胞对GDC-0879的响应性。[2] |
别名 | GDC0879, GDC 0879, AR-00341677 |
分子量 | 334.37 |
分子式 | C19H18N4O2 |
CAS No. | 905281-76-7 |
Smiles | OCCn1cc(c(n1)-c1ccncc1)-c1ccc2\C(CCc2c1)=N\O |
密度 | 1.37 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (179.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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