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GDC-0879

Rating icon 很棒
产品编号 T6320Cas号 905281-76-7
别名 GDC0879, GDC 0879, AR-00341677

GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。

GDC-0879
TargetMol

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GDC-0879

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纯度: 95.76%
产品编号 T6320 别名 GDC0879, GDC 0879, AR-00341677Cas号 905281-76-7

GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 282现货
2 mg¥ 395现货
5 mg¥ 638现货
10 mg¥ 996现货
25 mg¥ 1,970现货
50 mg¥ 3,180现货
100 mg¥ 4,620现货
200 mg¥ 6,490现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 698现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well.
靶点活性
B-Raf:0.13 nM
体外活性
GDC-0879有效抑制细胞内pERK,IC50值为63 nM。在携带B-RafV600E突变的A375黑色素瘤细胞系和Colo205结直肠癌细胞系中,GDC-0879展现出相似的抑制效能,分别对pMEK1的IC50为59 nM和29 nM。在Malme3M细胞中,GDC-0879对B-RafV600E的抑制作用十分强大,IC50为0.75 μM。另外,GDC-0879在多种肿瘤细胞(A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201)中的EC50值均< 0.5 μM。[1]
体内活性
在GDC-0879处理的小鼠中,无论是细胞系还是患者源的BRAFV600E肿瘤都显示出比突变型KRAS表达肿瘤更强、更持久的药理学抑制作用(超过90%持续8小时)和改善的生存率。尽管RAS诱发的肿瘤生成中活化的RAF信号参与其中,但一些KRAS突变肿瘤在GDC-0879给药后观察到减少的进展时间。虽然GDC-0879的功效严格关联于B-RafV600E状态,MEK抑制也能减弱表达野生型BRAF的细胞系(81% KRAS突变,38% KRAS野生型)的增殖和肿瘤生长。通过药理学和遗传调控PI3K途径活性,可显著改变B-RafV600E黑色素瘤细胞对GDC-0879的响应性。[2]
别名GDC0879, GDC 0879, AR-00341677
化学信息
分子量334.37
分子式C19H18N4O2
CAS No.905281-76-7
SmilesOCCn1cc(c(n1)-c1ccncc1)-c1ccc2\C(CCc2c1)=N\O
密度1.37
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (179.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9907 mL14.9535 mL29.9070 mL149.5349 mL
5 mM0.5981 mL2.9907 mL5.9814 mL29.9070 mL
10 mM0.2991 mL1.4953 mL2.9907 mL14.9535 mL
20 mM0.1495 mL0.7477 mL1.4953 mL7.4767 mL
50 mM0.0598 mL0.2991 mL0.5981 mL2.9907 mL
100 mM0.0299 mL0.1495 mL0.2991 mL1.4953 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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