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GDC-0879

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产品编号 T6320Cas号 905281-76-7
别名 GDC0879, GDC 0879, AR-00341677

GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。

GDC-0879
TargetMol

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GDC-0879

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纯度: 95.76%
产品编号 T6320 别名 GDC0879, GDC 0879, AR-00341677Cas号 905281-76-7

GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 282
现货
5 mg
¥ 638
现货
10 mg
¥ 996
现货
25 mg
¥ 1,970
现货
50 mg
¥ 3,180
现货
100 mg
¥ 4,620
现货
200 mg
¥ 6,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 486
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well.
靶点活性
B-Raf:0.13 nM
体外活性
GDC-0879有效抑制细胞内pERK,IC50值为63 nM。在携带B-RafV600E突变的A375黑色素瘤细胞系和Colo205结直肠癌细胞系中,GDC-0879展现出相似的抑制效能,分别对pMEK1的IC50为59 nM和29 nM。在Malme3M细胞中,GDC-0879对B-RafV600E的抑制作用十分强大,IC50为0.75 μM。另外,GDC-0879在多种肿瘤细胞(A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201)中的EC50值均< 0.5 μM。[1]
体内活性
在GDC-0879处理的小鼠中,无论是细胞系还是患者源的BRAFV600E肿瘤都显示出比突变型KRAS表达肿瘤更强、更持久的药理学抑制作用(超过90%持续8小时)和改善的生存率。尽管RAS诱发的肿瘤生成中活化的RAF信号参与其中,但一些KRAS突变肿瘤在GDC-0879给药后观察到减少的进展时间。虽然GDC-0879的功效严格关联于B-RafV600E状态,MEK抑制也能减弱表达野生型BRAF的细胞系(81% KRAS突变,38% KRAS野生型)的增殖和肿瘤生长。通过药理学和遗传调控PI3K途径活性,可显著改变B-RafV600E黑色素瘤细胞对GDC-0879的响应性。[2]
别名GDC0879, GDC 0879, AR-00341677
化学信息
分子量334.37
分子式C19H18N4O2
CAS No.905281-76-7
SmilesOCCn1cc(c(n1)-c1ccncc1)-c1ccc2\C(CCc2c1)=N\O
密度1.37
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (179.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9907 mL14.9535 mL29.9070 mL149.5349 mL
5 mM0.5981 mL2.9907 mL5.9814 mL29.9070 mL
10 mM0.2991 mL1.4953 mL2.9907 mL14.9535 mL
20 mM0.1495 mL0.7477 mL1.4953 mL7.4767 mL
50 mM0.0598 mL0.2991 mL0.5981 mL2.9907 mL
100 mM0.0299 mL0.1495 mL0.2991 mL1.4953 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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