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Budesonide

产品编号 T0094Cas号 51333-22-3
别名 布地奈德, Rhinocort, Pulmicort, Entocort

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇,是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积,逆转 DNA 低度甲基化,调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。

Budesonide

Budesonide

纯度: 99.72%
产品编号 T0094 别名 布地奈德, Rhinocort, Pulmicort, EntocortCas号 51333-22-3

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇,是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积,逆转 DNA 低度甲基化,调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Budesonide (Pulmicort), an anti-inflammatory corticosteroid, has shown the effective glucocorticoid activitie and few mineralocorticoid activities. According to reports, Budesonide has extensively inhibitory effects against multiple cells types and mediators referred to allergic and nonallergic-mediated inflammatory. What's more, the anti-inflammatory action of budesonide has been revealed to contribute to the effectiveness of asthma.
体外活性
Budesonide 能有效抑制依他命素和RANTES蛋白的产生,且Budesonide 对人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中趋化因子mRNA的表达有不同程度的抑制作用。Budesonide 可抑制人支气管上皮细胞系 BEAS-2B 和原代人支气管上皮细胞中 RANTES 和 eotaxin 启动子驱动的报告基因活性。Budesonide 还能选择性地促进人支气管上皮细胞系 BEAS-2B 和原代人支气管上皮细胞中 eotaxin 和 MCP-4 mRNA 的衰减。[1]Budesonide 在时间和蛋白质合成方面依赖性地减少了两种细胞类型中血管内皮生长因子的分泌和血管内皮生长因子 mRNA 的表达,而这些作用被糖皮质激素受体拮抗剂米非司酮(RU 486)所抑制,这表明Budesonide 通过其糖皮质激素受体介导的作用减少了血管内皮生长因子的分泌和表达。[2]Budesonide 对猪粉尘诱导的上皮细胞 IL-6 和 IL-8 以及 LPS 诱导的肺泡巨噬细胞 IL-6 和 TNF-α 的释放有剂量依赖性抑制作用。[3]
体内活性
Budesonide 在低浓度(2.5 mg/mL/kg)和高浓度(50 mg/mL/kg)的情况下,可完全阻止大鼠在接受 LPS 挑战后 TNF-α、白细胞介素(IL)-1beta、IL-6 和单核细胞趋化蛋白(MCP)-1 的产生。[4] Budesonide 通过Mad2/3抑制生长,通过Bim/Blk和推断的caspase-8/9导致细胞凋亡,从而在A/J小鼠中发挥化学预防作用。[5]
激酶实验
Biochemical assays: Recombinant baculoviruses expressing Raf-1 (residues 305–648) and B-Raf (residues 409–765) are purified as fusion proteins. Full-length human MEK-1 is generated by PCR and purified as a fusion protein from Escherichia coli lysates. Sorafenib tosylate is added to a mixture of Raf-1 (80 ng), or B-Raf (80 ng) with MEK-1 (1 μg) in assay buffer [20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, and 0.15% β-mercaptoethanol] at a final concentration of 1% DMSO. The Raf kinase assay (final volume of 50 μL) is initiated by adding 25 μL of 10 μM γ[33P]ATP (400 Ci/mol) and incubated at 32 °C for 25 minutes. Phosphorylated MEK-1 is harvested by filtration onto a phosphocellulose mat, and 1% phosphoric acid is used to wash away unbound radioactivity. After drying by microwave heating, a β-plate counter is used to quantify filter-bound radioactivity. Human VEGFR2 (KDR) kinase domain is expressed and purified from Sf9 lysates. Time-resolved fluorescence energy transfer assays for VEGFR2 are performed in 96-well opaque plates in the time-resolved fluorescence energy transfer format. Final reaction conditions are as follows: 1 to 10 μM ATP, 25 nM poly GT-biotin, 2 nM Europium-labeled phospho (p)-Tyr antibody (PY20), 10 nM APC, 1 to 7 nM cytoplasmic kinase domain in final concentrations of 1% DMSO, 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 0.1 mM EDTA, 0.015% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, and 0.1% β-mercaptoethanol. Reaction volumes are 100 μL and are initiated by addition of enzyme. Plates are read at both 615 and 665 nM on a Perkin-Elmer VictorV Multilabel counter at ~1.5 to 2.0 hours after reaction initiation. Signal is calculated as a ratio: (665 nm/615 nM) × 10,000 for each well. For IC50 generation, Sorafenib tosylate is added before the enzyme initiation. A 50-fold stock plate is made with Sorafenib tosylate serially diluted 1:3 in a 50% DMSO/50% distilled water solution. Final Sorafenib tosylate concentrations range from 10 μM to 4.56 nM in 1% DMSO.
别名布地奈德, Rhinocort, Pulmicort, Entocort
化学信息
分子量430.53
分子式C25H34O6
CAS No.51333-22-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (92.91 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 21.5 mg/mL (50 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3227 mL11.6136 mL23.2272 mL116.1359 mL
5 mM0.4645 mL2.3227 mL4.6454 mL23.2272 mL
10 mM0.2323 mL1.1614 mL2.3227 mL11.6136 mL
20 mM0.1161 mL0.5807 mL1.1614 mL5.8068 mL
50 mM0.0465 mL0.2323 mL0.4645 mL2.3227 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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