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A-740003
很棒产品编号 T3690Cas号 861393-28-4
别名 A 740003
A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。
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A-740003
很棒 纯度: 99.51%
产品编号 T3690 别名 A 740003Cas号 861393-28-4
A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 231 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 347 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 558 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 676 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 347 | 现货 |
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- ¥ 276
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | A-740003 (A 740003) is an effective and specific P2X7 receptor antagonist (IC50: 18/40 nM, for rat/human). It can reduce nociception in animal models of persistent neuropathic and inflammatory pain, and also reduce neuroblastoma tumor growth in mice. |
| 靶点活性 | P2X7 (rat):18nM, P2X7 (human):40 nM |
| 体外活性 | A 438079或A 740003 (10 μM) 显著阻断BzATP诱导反应的持续阶段[1]。A-740003灌注减少SE诱导的海马齿状回颗粒细胞中TNF-α表达。A-740003灌注增加SE诱导的神经元死亡[2]。A-740003和A-438079在阻断P2X7受体激活方面表现出相较于其他拮抗剂更高的效力，无论是在大鼠还是人类P2X7受体上，它们的活性都优于小鼠P2X7受体[3]。A-740003强效阻断分化的人THP-1细胞中激动剂诱导的IL-1β释放（IC50=156 nM）和孔形成（IC50=92 nM）[4]。 |
| 体内活性 | 系统性给予A-740003在大鼠脊神经结扎模型中产生剂量依赖性的镇痛效果（ED50=19 mg/kg i.p.）。A-740003还能缓解在其他两种神经痛模型中观察到的触觉过敏，即坐骨神经慢性束缚损伤和长春新碱引起的神经病变。此外，A-740003对于减少卡拉胶或完全佛朗德佐剂（ED50=38-54 mg/kg i.p.）经足底注射后观察到的热性高敏感也是有效的。在正常大鼠中，A-740003对急性热痛觉无效，且在镇痛剂量下不改变运动表现[4]。 |
| 别名 | A 740003 |
| 分子量 | 474.55 |
| 分子式 | C26H30N6O3 |
| CAS No. | 861393-28-4 |
| Smiles | COc1ccc(CC(=O)NC(N\C(Nc2cccc3ncccc23)=N\C#N)C(C)(C)C)cc1OC |
| 密度 | 1.19g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 9.5 mg/mL (20 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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