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JNJ-55308942

Rating icon 很棒
产品编号 T37806Cas号 2166558-11-6

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂,对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM,Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

JNJ-55308942
TargetMol

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JNJ-55308942

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纯度: 100%
产品编号 T37806Cas号 2166558-11-6

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂,对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM,Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 729现货
5 mg¥ 1,730现货
10 mg¥ 2,820现货
25 mg¥ 4,760现货
50 mg¥ 6,780现货
100 mg¥ 9,180现货
500 mg¥ 18,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,920现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ-55308942 is a selective and brain-penetrant antagonist of P2X7 functional with IC50s of 10 and 15 nM and Kis of 7.1 and 2.9 nM for hP2X7 and rP2X7, respectively.
体外活性
JNJ-55308942对重组hP2X7和rP2X7展示出pKi值分别为8.1和8.5。在人类血液、小鼠血液和小鼠微胶质细胞中,JNJ-55308942以浓度依赖的方式减少IL-1β的释放[2]。
体内活性
JNJ-55308942(5 mg/kg; 口服)展示出81%的F值,Vss为1.7 L/kg,CL为1.7 L/kg,Cmax为3.7 mL min/kg,以及AUC为1747 ng/mL[1]。在雄性C57/BL6J小鼠中,JNJ-55308942(30 mg/kg; 口服)显著减轻了LPS对FSC、CD45表面表达和CD11b表面表达的影响。在巴氏杆菌诱导的抑郁症模型中,JNJ-55308942(30 mg/kg; 口服)逆转了BCG诱导的蔗糖偏好和社交互动的缺失(ED50 = 0.07 mg/kg)。P2X7拮抗剂(3 mg/kg, 口服)阻断了Bz-ATP诱导的意识清醒大鼠脑IL-1β释放[2]。
化学信息
分子量425.32
分子式C17H12F5N7O
CAS No.2166558-11-6
SmilesC[C@H]1Cc2c(CN1C(=O)c1ccnc(c1F)C(F)(F)F)nnn2-c1ncc(F)cn1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (211.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3512 mL11.7559 mL23.5117 mL117.5585 mL
5 mM0.4702 mL2.3512 mL4.7023 mL23.5117 mL
10 mM0.2351 mL1.1756 mL2.3512 mL11.7559 mL
20 mM0.1176 mL0.5878 mL1.1756 mL5.8779 mL
50 mM0.0470 mL0.2351 mL0.4702 mL2.3512 mL
100 mM0.0235 mL0.1176 mL0.2351 mL1.1756 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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