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JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂,对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM,Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。
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JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂,对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM,Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 729 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,760 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,180 | 现货 | |
500 mg | ¥ 18,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,920 | 现货 |
产品描述 | JNJ-55308942 is a selective and brain-penetrant antagonist of P2X7 functional with IC50s of 10 and 15 nM and Kis of 7.1 and 2.9 nM for hP2X7 and rP2X7, respectively. |
体外活性 | JNJ-55308942对重组hP2X7和rP2X7展示出pKi值分别为8.1和8.5。在人类血液、小鼠血液和小鼠微胶质细胞中,JNJ-55308942以浓度依赖的方式减少IL-1β的释放[2]。 |
体内活性 | JNJ-55308942(5 mg/kg; 口服)展示出81%的F值,Vss为1.7 L/kg,CL为1.7 L/kg,Cmax为3.7 mL min/kg,以及AUC为1747 ng/mL[1]。在雄性C57/BL6J小鼠中,JNJ-55308942(30 mg/kg; 口服)显著减轻了LPS对FSC、CD45表面表达和CD11b表面表达的影响。在巴氏杆菌诱导的抑郁症模型中,JNJ-55308942(30 mg/kg; 口服)逆转了BCG诱导的蔗糖偏好和社交互动的缺失(ED50 = 0.07 mg/kg)。P2X7拮抗剂(3 mg/kg, 口服)阻断了Bz-ATP诱导的意识清醒大鼠脑IL-1β释放[2]。 |
分子量 | 425.32 |
分子式 | C17H12F5N7O |
CAS No. | 2166558-11-6 |
Smiles | C[C@H]1Cc2c(CN1C(=O)c1ccnc(c1F)C(F)(F)F)nnn2-c1ncc(F)cn1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (211.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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