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Lu AF27139
很棒产品编号 T9786Cas号 2097117-06-9
Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。
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Lu AF27139
很棒 纯度: 99.75%
产品编号 T9786Cas号 2097117-06-9
Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 892 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,430 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,330 | 现货 |
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与"Lu AF27139"相关的抑制剂
JNJ-42253432
T276831428327-35-8In house
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
- ¥ 708
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Opiranserin hydrochloride
T98331440796-75-7
Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。
- ¥ 793
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Oxatomide
奥沙米特, Oxatomida
T1983960607-34-3In house
Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。
- ¥ 315
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Gefapixant citrate
吉法匹生柠檬酸盐, RO4926219 citrate, RO 4926219 citrate, MK-7264 citrate, MK7264 citrate, AF-219 citrate, AF219 citrate
T638462310299-91-1
Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂，具有镇咳作用，抑制 hP2X2/3。可用于研究慢性咳嗽。
- ¥ 980
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PSB-12062
N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine
T1256855476-47-6
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
- ¥ 131
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Ivermectin
伊维菌素, MK-933
T113170288-86-7
Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα/β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。
- ¥ 415
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AF-353
Ro-4
T2087865305-30-2
AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
- ¥ 166
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ATP disodium salt
腺苷-5'-三磷酸二钠盐, 三磷酸腺苷二钠, Disodium adenosine triphosphate, ATP disodium, ATP, Adetide, Adenosine-Triphosphate, Adenosine 5'-triphosphate disodium salt
T1352987-65-5
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- ¥ 379
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Brilliant blue G-250
酸性蓝 90, Brilliant Blue G, BBG, Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G
T207316104-58-1
Brilliant blue G-250 (Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G) 是一种可视化的染料，常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质，染色过程简单，定量高。在 Bradford 蛋白质分析中，它能够与蛋白质结合，通过595 nm 处的吸光度确定蛋白质浓度。它也是一种安全的 P2×7R 选择性拮抗剂，有望使 NLRP3炎症体失活。
- ¥ 353
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Lappaconitine
高乌甲素, (+)-Lappaconitine
T280632854-75-4
Lappaconitine ((+)-Lappaconitine) 是从高乌头中分离得到的一种天然产物，可用于缓解疼痛的研究。
- ¥ 266
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(E/Z)-Sivopixant
(E/Z)-S-600918
T96531640808-39-4In house
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- ¥ 882
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Lu AF27139 is an effective and selective antagonist of P2X7 receptor (IC50s of 12 and 2.4 nM for human and rat, Kis of 22, 54, and 13 nM for mouse, human, and rat, respectively). Lu AF27139 can be used in CNS diseases studies. |
| 靶点活性 | P2X7:54 nM (human), P2X7:22 nM (mouse), P2X7:2.4 nM (human), P2X7:12 nM (human) |
| 体外活性 | Lu AF27139（100 nM）在初级大鼠微神经胶质细胞中抑制300 μM BzATP诱导的电流，100 nM剂量下抑制率达80%。Lu AF27139对LPS预处理和BzATP诱导的THP-1细胞中IL-1β释放具有抑制作用，IC50为38 ± 2.5 nM。Lu AF27139以浓度依赖的方式阻断经LPS预处理并用1 mM BzATP诱导的大鼠和小鼠初级皮层微神经胶质细胞中IL-1β的释放，大鼠和小鼠的IC50分别为38 ± 19 nM和26 ± 6 nM。Lu AF27139（10-200 nM）通过剂量反应的方式在稳定转染有大鼠P2X7R的HEK293细胞中抑制100 μM BzATP诱导的电流，IC50为66 nM。 |
| 体内活性 | 在雄性斯普拉格-道利大鼠和雄性C57BL小鼠中，Lu AF27139 (p.o.; 3, 10, 和 100 mg/kg) 能够降低经脑室内给药的LPS激活和BzATP触发的前额叶皮质中IL-1β的释放[1]。 |
| 分子量 | 497.92 |
| 分子式 | C21H19ClF3N5O2S |
| CAS No. | 2097117-06-9 |
| Smiles | FC(F)(F)c1nc(sc1C(=O)NC[C@@H](N1CCOCC1)c1ccc(Cl)cc1)-c1ncccn1 |
| 密度 | 1.427 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (241.00 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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