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RPR104632
还可以产品编号 T16797Cas号 154106-92-0
RPR104632 是一种新型有效的位于 NMDA 甘氨酸位点的拮抗剂，具有神经保护活性。
RPR104632
还可以 纯度: 99.06%
产品编号 T16797Cas号 154106-92-0
RPR104632 是一种新型有效的位于 NMDA 甘氨酸位点的拮抗剂，具有神经保护活性。
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | RPR104632 is a novel and potent antagonist located at the NMDA glycine site with neuroprotective activity. |
| 靶点活性 | Cerebellar slices:890 nM (rat), Neuroprotection:4 μM (EC50), Neuro:4 μM (EC50), [3H]-TCP:55 nM, Cerebral cortex:4.9 nM (Ki,rat) |
| 体外活性 | RPR104632以4.9 nM的Ki值拮抗[3H]5,7-二氯羟基喹啉酸与大鼠脑皮层的结合。在N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)存在下，RPR104632以55 nM的IC50抑制[3H]N-[1-(2-噻吩基)cyclohexyl]-3,4-哌啶 ([3H]TCP)的结合。以非竞争方式，RPR104632在890 nM的IC50下抑制新生大鼠小脑切片中NMDA诱导的鸟苷酸环化酶3',5'-单磷酸(cGMP)水平的增加，并且显著降低大鼠海马切片和皮质原代细胞培养中NMDA诱导的神经毒性。虽然MK-801 (1 μM)能完全保护CA1和CA3锥体神经元免受NMDA诱导的毒性损伤，但这些效应不受甘氨酸的阻碍。RPR104632一致地对所有NMDA诱导的毒性产生显著的神经保护作用，在高达10 μM的浓度单独添加时无任何效应。RPR104632的神经保护效力以4 μM的EC50表征。 |
| 分子量 | 466.13 |
| 分子式 | C15H11BrCl2N2O4S |
| CAS No. | 154106-92-0 |
| Smiles | O=C(O)C1NC=2C=C(Cl)C=C(Cl)C2S(=O)(=O)N1CC=3C=CC=C(Br)C3 |
| 密度 | 1.788g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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