Bay 59-3074 is a CB1/CB2 receptor partial agonist (Ki: 48.3/45.5 nM). In rat models of chronic neuropathic and inflammatory pain, it displays anti-hyperalgesic and antiallodynic properties.

CB2:45.5 nM(ki), CB1:48.3nM(ki)

Bay 59-3074 在大鼠模型的急性和慢性疼痛中表现出镇痛、抗高痛敏和抗痛觉过敏的特性。参考浓度为10 μM。

在慢性神经病理性（慢性束缚伤害、保留神经损伤、胫神经损伤和脊神经结扎模型）和炎症性疼痛（卡拉胶和完全Freund's佐剂模型）的大鼠模型中，BAY 59-3074（0.3-3 mg/kg，口服）引发了抗热性或机械性刺激的抗高敏和抗痛觉过敏效应。在保留神经损伤模型中，BAY 59-3074（1 mg/kg，口服）的抗痛觉过敏有效性在每日给药2周后仍得以维持。然而，对大剂量（超过1 mg/kg，例如低体温）所产生的大麻素相关副作用，耐受性迅速（在5天内）发展。从1 mg/kg逐渐增加至32 mg/kg口服（每第四天剂量加倍）可预防此类副作用的发生，同时保持/增加了抗高敏和抗痛觉过敏效能。在连续14天每日应用1至10 mg/kg口服后突然停药，未见撤药症状。