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6-Iodopravadoline

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产品编号 T14204Cas号 164178-33-0
别名 AM630, [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

6-Iodopravadoline
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6-Iodopravadoline

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纯度: 99.86%
产品编号 T14204 别名 AM630, [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮Cas号 164178-33-0

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

规格价格库存数量
1 mg¥ 319现货
2 mg¥ 456现货
5 mg¥ 651现货
10 mg¥ 937现货
25 mg¥ 2,130现货
50 mg¥ 3,520现货
100 mg¥ 4,970现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,030现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
6-Iodopravadoline (AM630) is an antagonist of CB2 (Ki: 31.2 nM). And it shows 165-fold selectivity more than CB1 receptors.
靶点活性
CB2:(ki)31.2 nM
体外活性
6-Iodopravadoline 在TRPA1和TRPV1/TRPA1表达的CHO细胞中的活性相当，分别为2和4.6 μM。以剂量依赖的方式，6-Iodopravadoline（100 nM）显著抑制在RANKL和Ti颗粒存在下的培养中的成骨细胞生成[3]。6-Iodopravadoline（1 μM）可阻断CP-55,940的剂量响应，其EC50在人类和大鼠的大麻素CB2受体上分别为170 nM和110 nM[4]。AM251和6-Iodopravadoline（AM630）引起的TG感觉神经元中的Ca2+流入呈浓度依赖性，并且拟合良好。AM251和6-Iodopravadoline的EC50分别为7.37 μM和15.6 μM。AM251和6-Iodopravadoline激活TG感觉神经元中的TRPA1。AM251和6-Iodopravadoline对TRPA1的激活受TRPV1的调节[2]。6-Iodopravadoline（0、50、100和200 nM）对RAW264.7细胞无毒性。
体内活性
6-Iodopravadoline (AM630)（1、2或3 mg/kg，i.p.，每日两次）产生显著的抗焦虑效果，增加了在光盒中度过的时间，所有使用剂量均是如此[1]。相比对照组，6-Iodopravadoline (AM630)（2、3 mg/kg，i.p.）显著减少了在光盒中的停留时间。
别名AM630, [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮
化学信息
分子量504.36
分子式C23H25IN2O3
CAS No.164178-33-0
SmilesC(=O)(C=1C=2C(N(CCN3CCOCC3)C1C)=CC(I)=CC2)C4=CC=C(OC)C=C4
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline: 1 mg/mL (1.98 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO: 33 mg/mL (65.43 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.3965 mL1.9827 mL3.9654 mL19.8271 mL
10 mM0.1983 mL0.9914 mL1.9827 mL9.9136 mL
20 mM0.0991 mL0.4957 mL0.9914 mL4.9568 mL
50 mM0.0397 mL0.1983 mL0.3965 mL1.9827 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

twitchesstimulatedselectiveIodopravadolineInhibitorinhibitcompetitiveCannabinoidReceptorCannabinoid ReceptoranxiolyticAM-630AM 6306-Iodopravadoline6Iodopravadoline6 Iodopravadoline

评论列表

4个月前
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