6-Iodopravadoline

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

产品编号 T14204Cas号 164178-33-0

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产品编号 T14204别名 [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮, AM630Cas号 164178-33-0

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

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生物活性

产品描述	6-Iodopravadoline (AM630) is an antagonist of CB2 (Ki: 31.2 nM). And it shows 165-fold selectivity more than CB1 receptors.
靶点活性	CB2:(ki)31.2 nM
体外活性	6-Iodopravadoline 在TRPA1和TRPV1/TRPA1表达的CHO细胞中的活性相当，分别为2和4.6 μM。以剂量依赖的方式，6-Iodopravadoline（100 nM）显著抑制在RANKL和Ti颗粒存在下的培养中的成骨细胞生成[3]。6-Iodopravadoline（1 μM）可阻断CP-55,940的剂量响应，其EC50在人类和大鼠的大麻素CB2受体上分别为170 nM和110 nM[4]。AM251和6-Iodopravadoline（AM630）引起的TG感觉神经元中的Ca2+流入呈浓度依赖性，并且拟合良好。AM251和6-Iodopravadoline的EC50分别为7.37 μM和15.6 μM。AM251和6-Iodopravadoline激活TG感觉神经元中的TRPA1。AM251和6-Iodopravadoline对TRPA1的激活受TRPV1的调节[2]。6-Iodopravadoline（0、50、100和200 nM）对RAW264.7细胞无毒性。
体内活性	6-Iodopravadoline (AM630)（1、2或3 mg/kg，i.p.，每日两次）产生显著的抗焦虑效果，增加了在光盒中度过的时间，所有使用剂量均是如此[1]。相比对照组，6-Iodopravadoline (AM630)（2、3 mg/kg，i.p.）显著减少了在光盒中的停留时间。
别名	[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮, AM630

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (99.14 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO