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ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
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ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 196 | 现货 | |
2 mg | ¥ 273 | 现货 | |
5 mg | ¥ 414 | 现货 | |
10 mg | ¥ 696 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 563 | 现货 |
产品描述 | ML-193 (CID 1261822) is a potent and selective GPR55 antagonist( IC50 : 221 nM). It shows more than 27-fold selectivity for GPR55 over GPR35, CB1 and CB2, and can improve the motor and the sensorimotor deficits of Parkinson’s disease (PD) rats. |
靶点活性 | GPR55:221 nM |
体外活性 | ML193是一种选择性的GPR55拮抗剂。ML184在体外显著促进了神经元分化,而ML193与对照化合物相比降低了分化率。通过连接到渗透泵的导管持续向海马区注入O-1602,结果在齿状回内的Ki67+细胞数量增加。O-1602与对照化合物动物相比,通过DCX+和BrdU+细胞评估,增加了未成熟神经元的生成。GPR55-/-动物在海马区的增殖和神经发生率降低,而O-1602与对照化合物相比无效[2]。 |
体内活性 | 将ML193经内壳区给药后,在多数情况下以1 g/只大鼠的剂量,能够延长6-OHDA损伤大鼠在转棒上的停留时间,并且减少了移除标签的潜伏期以及滑步现象[1]。 |
别名 | CID 1261822 |
分子量 | 527.59 |
分子式 | C28H25N5O4S |
CAS No. | 713121-80-3 |
Smiles | Cc1noc(NS(=O)(=O)c2ccc(NC(=O)c3cc(nc4c(C)cc(C)cc34)-c3ccccn3)cc2)c1C |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (113.72 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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