target/Trk_receptor/1

Edg-2 receptor inhibitor 1 (SAR-100842) 是一种提取的 Edg-2 受体抑制剂 (IC50: <0.1 μM)。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活，从而调节离子通道。

GLP-1 receptor agonist 9 citrate 是 GLP-1 的激动剂。

Dopamine D2 receptor antagonist-1，一种对多巴胺D2受体（D2R）表现出亚毫摩尔级别亲和力的负变构调节剂（NAM）。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Glucocorticoid receptor agonist-1是一种强效糖皮质激素受体激动剂，其 IC50 值为 2.8 nM。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Target 1 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

Interferon receptor inducer-1 是一种干扰素(IFN)受体诱导剂，可用于干扰素诱导参与的紊乱性疾病的研究。

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

1H-Benzimidazole-6-carboxylic acid 是GLP-1 receptor 激动剂。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

LPA receptor antagonist-1 (example 52) 作为溶血磷脂酸(LPA)受体的一种拮抗剂，可广泛应用于多种研究领域。

Protease-Activated Receptor-1 (PAR-1) Agonist TFA is a selective peptide that acts as an agonist for the proteinase-activated receptor-1 (PAR-1). Corresponding to the tethered ligand of PAR-1, this compound mimics the actions of thrombin through the PAR-1 receptor[1][2].

GABA receptorAntagonist 1 (compound 7w) 在抑制PxRDL1GABAR方面具有高特异性，IC50为7.08 nmol L。针对P. xylostella、S. frugiperda、S. exigua和S. litura的杀虫活性显著，相应的LC50值分别为0.09、0.84、0.87和0.68 mg L。此化合物对蜜蜂的急性毒性为中等(48小时，LD50=2.22μg 成虫)，而对斑马鱼的急性毒性较低(LC50: 42.4mg L)。

Vanilloid receptor antagonist 1 (4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile) 是香草酸受体的有效拮抗剂。

Glucocorticoid receptor modulator1 是一种高效且具有口服活性的 NF-κB 和 AP-1抑制剂，IC50分别为 9 nM 和 130 nM。Glucocorticoid receptor modulator1 可有效降低炎症因子 IL-6、IL-1β、TNF-α 的表达，可缓解小鼠皮炎。

Type II TRK inhibitor 1 是有效抑制多种TRK融合蛋白及野生型的TRK抑制剂。对携有CD74-TRKAG667C及ETV6-TRKCG696C融合蛋白的Ba/F3细胞表现出抗增殖活性，其IC50值分别为6 nM与1.7 nM。

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，口服活性，IC50值为7 nM。该化合物具有优良的药代动力学特性，适用于心血管疾病 (CVD) 如动脉粥样硬化和再狭窄的研究。

TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂，对TRKA B C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外，TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用，其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。

Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal 可与Adalimumab 偶联制备ADC。

Glucocorticoid receptor-IN-1 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 对选择性调节剂，表现出抗炎活性。Glucocorticoid receptor-IN-1 具有良好的转录抑制作用，能够作用于 hMMP1 (IC50: 2.11 nM)，也具有转录激活效果，能够作用于 MMTV (EC50: 5.59 nM)。

mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) is a highly effective positive allosteric modulator of mGlu4 receptors, displaying an EC 50 of 308 nM. Additionally, it exhibits noteworthy anxiolytic and antipsychotic properties [1].

5-HT6 5-HT2A receptor ligand-1 (compound 33) is a dual antagonist for the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits a K i value of 2 nM and 11 nM for the respective receptors. This compound holds promise for research in neurological and psychiatric disorders [1].

CCK-B Receptor Antagonist 1 is a cholecystokinin B (CCK-B) receptor agonist and has the potential of reducing the secretion of gastric acid.

Adenosine receptor inhibitor 1 is a highly potent and selective antagonist of adenosine receptor (AR). It exhibits exceptional affinity for A1 AR, A2A AR, A2B AR, and A3 AR, with respective Ki values of >1000, 68.5, >1000, >1000 nM. This compound demonstrates notable antinociceptive, anti-inflammatory, and peripheral analgesic properties. Therefore, Adenosine receptor inhibitor 1 holds great promise for investigating cancer and neurodegenerative diseases [1].

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.

GLP-1 receptor agonist 3 is a GLP-1 receptor agonist,Example 4A-1, has EC50s of 1.1 nM and 13 nM in Clone H6 and Clone C6 cell lines assay, respectively.

Glucagon receptor antagonist -1 is a highly effective glucagon receptor antagonist.

CCK-A receptor inhibitor 1 是一种有效的缩胆囊素 A (CCK-A) 受体抑制剂(IC50：340 nM）。CCK-A receptor inhibitor 1 可用于研究与消化系统相关的疾病。

ABA receptor agonist 1 (compound 4c) 作为一种脱落酸 (ABA) 受体激动剂，能在拟南芥和水稻中抑制种子萌发及幼苗生长，并在小麦与大豆中促进气孔关闭和增强抗旱性。

K-Opioid receptor agonist-1（Compound 5a）作为κ-阿片受体激动剂，具有0.25 nM的Ki和2 nM的EC50值。该化合物能够穿透血脑屏障（BBB），其脑 血浆比率介于0.50至0.65之间。此外，K-Opioid receptor agonist-1在由Arachidonic acid或oxazolidinone引发的皮炎模型中显示了显著的抗炎效果。

GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂，可用于代谢相关疾病的研究，例如糖尿病和非酒精脂肪肝。