hca2

hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种具有吲哚酮基苯磺酰胺结构的化合物，目标是癌症相关的hCA IX/XII 及VEGFR-2 的双重抑制剂。该化合物对VEGFR-2 表现出强效的抑制作用（IC50=204 nM），且对hCAs有高亲和力，Ki 值分别为 hCA IX 3.6 nM、hCA II 16.1 nM、hCA XII 16.7 nM 以及hCA I 75.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-2 还展现出针对过表达VEGFR-2 的乳腺癌细胞的抗增殖活性。

hCA VEGFR-2-IN-4 (化合物15b) 是一种具有癌症治疗潜力的吲哚酮基苯磺酰胺类双重抑制剂，旨在抑制与癌症相关的hCA IX XII 和VEGFR-2。该化合物对VEGFR-2具有较强的抑制能力（IC50=0.811 μM），并对hCAs展现高亲和性，其Ki值分别为hCA XII的3.8 nM，hCA IX的6.2 nM，hCA II的19.8 nM，以及hCA I的35.5 nM。此外，hCA VEGFR-2-IN-4 对于VEGFR-2过表达的乳腺癌细胞有抗增殖作用。

hCA IX-IN-2 是一种有效的选择性 hCA IX 抑制剂，KI 值为 32.1 nM。hCA IX-IN-2 具有抗增殖活性。

hCA VEGFR-2-IN-3（compound 8j）是一种吲哚酮基苯磺酰胺类化合物，作为hCA IX XII和VEGFR-2的双重抑制剂，在抗癌领域具有潜在应用。该化合物对VEGFR-2表现出显著的抑制活性（IC50=358 nM），并且与hCAs有较高的亲和力，具体活性为：Ki值分别为4.2 nM（hCA IX），22.9 nM（hCA II），25.1 nM（hCA I）和28.0 nM（hCA XII）。此外，hCA VEGFR-2-IN-3还对过表达VEGFR-2的乳腺癌细胞显示出抗增殖效果。

hCA I-IN-2 (Compound 6d) 是人碳酸酐酶 I （hCA I）的选择性抑制剂，能够作用于 hCA I (Ki: 18.8 nM)、hCA II (Ki: 375.1 nM)、hCAIX (Ki: 1721 nM) 和 hCAXII (Ki: 283.9 nM)。

hCA VEGFR-2-IN-1 是一种高效的双靶点抑制剂，对 hCA IX 和 hCA XII 两种碳酸酐酶（CA）具有极低的Ki值，分别为8.3 nM和4.7 nM。同时，hCA VEGFR-2-IN-1 也是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值仅为26.3 nM，并且显示出抗癌活性。

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate 的活性代谢产物。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。

partial agonist of hydroxycarboxylic acid receptor 2 (HCA2)

MK 1903 是一种有效的、具有选择性的羟基羧酸受体2 (HCA2) 的完全激动剂。HCA2也叫做G 蛋白偶联受体109A(GPR109A) 。MK 1903在使用表达人受体(ECso-12.9 nM)的 CHO 细胞进行的均匀时间分辨荧光(htf)测定中，它减少了福斯克林诱导的 cAMP 的产生。

Mepenzolate Bromide (Colibantil) 是一种可口服的毒蕈碱受体拮抗剂，对hM2R 和hM3R 的Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。它是GPR109A 抑制剂，可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。

IBC 293 对 GPR109B 的选择性高于烟酸受体 GPR109A。 IBC 293 是 GPR109B 的高选择性激动剂，GPR109B 是一种在脂肪细胞中表达的人类孤儿 G 蛋白偶联受体。