bcl-2 family

Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂，IC50 为 91 nM，Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡，可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。

PROTACBcl-xLdegrader-2 是一种基于von Hippel-Lindau 配体的Bcl-xL(Bcl-2家族成员) 降解剂，IC50为 0.6 nM。

Bcl-2-IN-11（compound 6）是高效选择性的Bcl-2抑制剂，具有0.9 nM的IC50。相对于Bcl-xl，其抑制作用较弱（IC50 > 1000 nM）。该化合物主要用于研究因Bcl-2家族蛋白过量表达引起的多种癌症，尤其适用于急性淋巴性白血病等恶性血液疾病。同时，Bcl-2-IN-11可以减少由Bcl-xl抑制相关的副作用，例如减少血小板。

Bcl-2-IN-16为一种Bcl-2抑制剂。

MCL-1 BCL-2-IN-4 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor.

Bcl-2-IN-9 是新型的、促凋亡的、细胞毒性低的 Bcl-2 抑制剂 (IC50: 2.9 μM)。Bcl-2-IN-9 能够下调 Bcl-2 表达，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并对白血病细胞表现出高选择性。

Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性Bcl-2抑制剂，IC50为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4； 11 细胞增殖，IC50为 2.7 nM。

Bcl-2 Mcl-1-IN-3 是一种 Bcl-2 Mcl-1 抑制剂，作用于 Mcl-1 (Ki: 0.14 μM) 和 Bcl-2 (Ki: 0.23 μM)，能够用于研究癌症。

Bcl-2 Mcl-1-IN-2 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.70 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 0.88 μM) 抑制剂。Bcl-2 Mcl-1-IN-2 能够用于研究癌症。

BCL-xL BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 作为BCL-xL和BCL-2蛋白的配体，能够通过连接子与E3连接酶结合，从而形成PROTAC。

Bcl-2-IN-14 (Compound 13c)，作为BCL-2抑制剂，展现出0.471μM的IC50值，适用于癌症研究领域。

Bcl-2-IN-12（Compound 1）为一高效Bcl-2抑制剂，显示IC50为6 nM，适用于癌症研究领域。

MCL-1 BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

Bcl-2-IN-7 是 Bcl-2(b 细胞淋巴瘤 -2) 的有效抑制剂，能够下调 Bcl-2 的表达，提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达，能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7 细胞 (IC50: 20.17 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.64 μM)、HepG2 细胞 (IC50:45.57 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 51.50 μM)均表现出良好的抗肿瘤活性。

Bcl-2-IN-6 是 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤-2) 的有效抑制剂，可下调 Bcl-2 的表达，并提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 能够作用于 MCF-7 细胞 (IC50: 20.91 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.30 μM)、HepG2 细胞 (IC50: 42.29 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 48.00 μM) 均显示出良好的抗肿瘤效果。

Bcl-2-IN-17 是一种 Bcl2 抑制剂，可用于研究与 Bcl 抗凋亡蛋白相关的疾病。

MCL-1 BCL-2-IN-3 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor with IC50s of 5.95 and 4.78 μM, respectiely.

Bcl-2-IN-15 (Compound 13d)为Bcl-2抑制剂, 具有IC50为363 nM。该化合物能够抑制NCI白血病癌细胞系的增殖。

MCL-1 BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂，IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。

Bcl-2-IN-5 是一种BCL-2抑制剂，对Bcl-2野生型、Bcl-2D103Y 和Bcl-2G101V 的IC50分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长，对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的IC50值分别 0.2 nM 和 0.44 nM。

Bcl-2-IN-8 是一种有效的抗癌剂。Bcl-2-IN-8 对药物敏感和耐药的癌细胞均表现出抗增殖效果。Bcl-2-IN-8 以剂量依赖性方式抑制细胞迁移。Bcl-2-IN-8 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，并诱导细胞凋亡。Bcl-2-IN-8 对三阴乳腺癌表现出研究潜力。

Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1，有效地抑制Beclin 1/Bcl-2的结合作用，适用于癌症和神经退行性疾病的研究领域。

Bcl-2-IN-13是一种有效的Bcl-2抑制剂，具有17 nM的IC50值，主要应用于癌症相关研究。

Bcl-2-IN-2 is a highly potent and selective inhibitor targeting Bcl-2 and Bcl-xL. It displays an IC50 value of 0.034 nM, suggesting its strong inhibitory activity specifically against Bcl-2. Additionally, Bcl-2-IN-2 exhibits an IC50 value of 43 nM against Bcl-xL, demonstrating over 1000-fold selectivity for Bcl-2 compared to Bcl-xL.

Bcl-2 Mcl-1-IN-1 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.53 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 1.19 μM) 抑制剂。Bcl-2 Mcl-1-IN-1 能够用于研究癌症。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48 245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1 抑制剂，结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。

UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，结合到Mcl-1的 BH3 结合沟，Ki 值为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体，阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化，导致其蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达，降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物，用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。

BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。

Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物，也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂，能促进高多巴胺的释放，并阻断多巴胺的再摄取。

Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮供体和阿司匹林的硝基衍生物，与 Aspirin 结合可抑制环氧合酶=，可作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。 它通过下调 EGFR PI3K STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，显着诱导顺铂耐药人卵巢癌细胞的细胞周期停滞和凋亡，具有抗血栓和抗血小板特性。

Obatoclax (GX15-070) 是一种 BH3 模拟物，是泛BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导依赖自噬 (autophagy)的细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。

A-1210477 是一种选择性的MCL-1有效抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。它特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡。

A-1155463是一种高效选择性的BCL-XL 抑制剂，对 BCL-XL 具有皮摩尔的结合亲和力，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂，抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1，IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

FX1 是一种强效特异性BCL6抑制剂，IC50大约为 35 μM。

Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂，对磷酸盐受体具有竞争性，而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

Calycosin (Cyclosin) 是一抗氧化和抗炎症活性天然产物。

Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。