leucine-rich repeat kinase 2

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

2H-Imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one, 1,3-dihydro-6-[6-(1-hydroxy-1-​methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]- 是有效的mTOR 抑制剂，对于mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.176 μM 和 >30 μM。

MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

Protein kinase G inhibitor-2 具有抗菌、抗病毒和抗肿瘤活性。

IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂，IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。

Pim-1 2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1 2 激酶抑制剂。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

Aurora kinase inhibitor-2 (IUN-70219) 是一种可渗透细胞的苯胺喹唑啉，可抑制极光激酶的活性，对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为 390 nM 和 240 nM。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-4，一种苯并咪唑衍生物，作为有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂，其IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM，适用于血管生成相关研究。

Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) is an orally active and selective inhibitor of Rho Kinase (ROCK), which can penetrate the central nervous system (CNS). It exhibits a high affinity for ROCK2 with an inhibition constant (IC50) of 3 nM. This compound is of potential interest for further investigations in the field of Huntington's disease research [1].

Casein Kinase2 Substrate Peptide 是一种常见的 CK2底物肽。Casein Kinase2 Substrate Peptide 的 C 端与 5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸 (EDANS) 结合。Casein Kinase2 Substrate Peptide 可用于蛋白激酶 CK2活性的测定。

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成TIE-2或者VEGFR-2抑制剂，可用于研究不适当的血管生成的相关疾病。

TAO Kinase inhibitor 2 是 TAO 激酶 抑制剂 ，IC50为50-500 nM。TAO Kinase inhibitor 2 对 KIAA1361 和 JIK 具有抑制作用，IC50s 为 50-500 nM。

RIP2 kinase inhibitor 2 is a receptor-interacting protein-2 kinase inhibitor.

Pim-1 2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 作为一种PIM-1和PIM-2激酶的竞争性抑制剂，其IC50值分别为1.31 μM和0.67 μM。该化合物在正常的人类肺成纤维细胞系Wi-38中表现出较低的细胞毒性，并且在体外对多种癌细胞系如骨髓性白血病(NFS-60)、肝癌(HepG-2)、前列腺癌(PC-3)和结肠癌(Caco-2)显示出有效的抗癌活性。

Tau Peptide (275-305), also known as the R2 domain fragment, represents the second repeat unit of the microtubule-binding domain of the Alzheimer's tau peptide. Tau Peptide (275-305) is considered crucial in determining the biochemical characteristics of the complete tau protein.

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-3，为苯并咪唑衍生物，具备高效的抑制作用于TIE-2与VEGFR-2受体酪氨酸激酶，其IC50值分别达到6.9 nM和3.5 nM。本化合物主要用于血管生成相关研究。

PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride) 是一种 PI3-Kinase α 抑制剂。

Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化，从而抑制 G5K 活性，它是谷氨酸 5-激酶 (G5K)的有效抑制剂，MIC 为 4.2 μM。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有用于抗结核药物研究的潜力。

Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 作为一种multi-targeted kinase抑制剂，对EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶表现出强效活性，IC50值在40至204 nM之间。此化合物对包括HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7在内的多种细胞系均显示出显著的细胞毒性，其IC50值分别为41、57、51 和 59 μM。此外，Multi-target kinase inhibitor 2 还能诱导HepG2细胞发生周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

IRE1α kinase-IN-2 is a highly potent inhibitor of IRE1α kinase, demonstrating an EC50 of 0.82 μM. It effectively impedes IRE1α kinase autophosphorylation with an IC50 of 3.12 μM. Additionally, IRE1α kinase-IN-2 effectively inhibits the splicing of XBP1 mRNA in wild-type cell lines.

Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9) is a peptide derived from mouse JAK2, specifically composed of amino acids 475 to 491.

Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 为高效Pim-1激酶抑制剂，能诱导细胞凋亡(apoptosis)，显示出在癌症疾病研究中的应用潜力。

Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3. PI3Kα, β, and δ are class 1A enzymes composed of p110 and p85 subunits, whereas PI3Kγ is a class 1B PI3K composed of a p110 catalytic subunit and a p101 or p84 regulatory subunit. PI3Kα inhibitor 2 is a selective inhibitor of PI3Kα with IC50 values of 2, 16, 660, and 220 nM for the α, β, γ, and 2Cβ isoforms, respectively. It inhibits PKA, KDR, PKCα, and cyclin E/Cdk2 significantly less effectively (IC50 = 91, 3.4, 466, and 28 μM, respectively). PI3Kα inhibitor 2 inhibits A375 melanoma cell proliferation with an IC50 value of 580 nM.

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

CZC-25146 (CHEMBL2397014) 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

GNE-7915是一种高效选择性，可渗透大脑的，富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50值为9 nM。

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

CZC-54252 hydrochloride 是 LRRK2 的特异性抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.85 nM 和 1.28 nM。 CZC-54252 hydrochloride 具有神经保护活性，可减轻 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤，EC50 为 1 nM。

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki 为0.7 nM

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂，可通透血脑屏障，能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2，IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。

PFE-360 (PF-06685360) 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，在体内的 IC50值为 2.3 nM。

EB-42486 是一种有效且高度选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，IC50 < 0.2 nM。

JH-XII-03-02为高效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂，适用于帕金森病相关研究。

PF-06455943, 作为一种LRRK2 (富含亮氨酸的重复激酶 2) 抑制剂，具有3 nM的IC50值，主要用于帕金森病（PD）的研究。

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服具有活力的、能透过血脑屏障的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，对 GS LRRK2 (IC50: 1.2 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 16 μM) 具有抑制作用。LRRK2-IN-5 能够抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。

MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂，具有中枢神经系统活性，IC50为 0.76 nM，有潜力用于帕金森氏病。

PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。

IKK 16 hydrochloride is a selective IKK2, IKK complex, and IKK1 IκB kinase (IKK) inhibitor (IC50s: 40 nM, 70 nM and 200 nM, respectively). IKK16 inhibits leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2; IC50: 50 nM).

CZC-54252 是一种选择性 LRRK2有效抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2的 IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。它具有神经保护活性，可减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50约为 1 nM。

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种具有血脑屏障通透性的、口服具有活力的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，能够抑制 GS LRRK2 (IC50: 4.6 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 49 μM)。LRRK2-IN-6 对 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化表现出抑制作用。

LRRK2-IN-4 是有效的、选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 2.6 nM。LRRK2-IN-3 对帕金森氏病表现出研究潜力。

IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2，IC50为 50 nM。

PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。