lrrk2

LRRK2-IN-7 是一种具有选择性、CNS 渗透性和高效性的 LRRK2 激酶抑制剂（IC50：0.9 nM），可用于研究帕金森疾病。

LRRK2 inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 13 nM。LRRK2 inhibitor 1 对 DCLK1 激酶具有抑制作用，IC 50 值为 2.61 nM。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂，对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用，其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

BIX 02565 是核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂，IC50为 1.1 nM。

CZC-25146 (CHEMBL2397014) 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

GNE-7915是一种高效选择性，可渗透大脑的，富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50值为9 nM。

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

CZC-54252 hydrochloride 是 LRRK2 的特异性抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.85 nM 和 1.28 nM。 CZC-54252 hydrochloride 具有神经保护活性，可减轻 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤，EC50 为 1 nM。

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki 为0.7 nM

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂，可通透血脑屏障，能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2，IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。

PFE-360 (PF-06685360) 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，在体内的 IC50值为 2.3 nM。

EB-42486 是一种有效且高度选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，IC50 < 0.2 nM。

MK-1468为高选择性脑渗透性LRRK2抑制剂，IC50值为0.8 nM，适用于帕金森病研究。

MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂，具有中枢神经系统活性，IC50为 0.76 nM，有潜力用于帕金森氏病。

PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

CZC-54252 是一种选择性 LRRK2有效抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2的 IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。它具有神经保护活性，可减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50约为 1 nM。

IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2，IC50为 50 nM。

LRRK2-IN-2 是选择性的、有效的、能够透过血脑屏障的、口服具有活力的 LRRK2 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。LRRK2-IN-2 能够用于研究帕金森氏病。

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂，其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效，IC50值为6.3 nM。此外，该化合物具备对hERG的抑制效果，IC50达到22 μM，并且能够穿透血脑屏障。

LRRK2-IN-3 是有效的、选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 能够用于研究帕金森氏病。

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服具有活力的、能透过血脑屏障的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，对 GS LRRK2 (IC50: 1.2 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 16 μM) 具有抑制作用。LRRK2-IN-5 能够抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。

LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性，其IC50值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。

LRRK2-IN-13（Compound 13）作为LRRK2的有效抑制剂，显示出强效的抑制活性（IC50=0.57 nM），并具备良好的脑穿透性。

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种具有血脑屏障通透性的、口服具有活力的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，能够抑制 GS LRRK2 (IC50: 4.6 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 49 μM)。LRRK2-IN-6 对 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化表现出抑制作用。

LRRK2-IN-4 是有效的、选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 2.6 nM。LRRK2-IN-3 对帕金森氏病表现出研究潜力。

LRRK2-IN-12 (compound 1) 在抑制各种LRRK2的活性中表现出高效性，其中抑制LRRK2(G20195)(IC50=0.45 nM)，LRRK2WT(IC50=1.1 nM) 以及LRRK2WT ADP-Glo(IC50=0.46 nM)。该化合物适合用于阿尔茨海默病的研究工作。

ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂，IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S]，IC50为 26 nM。

JH-XII-03-02为高效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂，适用于帕金森病相关研究。

GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1].

PF-06455943, 作为一种LRRK2 (富含亮氨酸的重复激酶 2) 抑制剂，具有3 nM的IC50值，主要用于帕金森病（PD）的研究。

PF-06447475 trihydrochloride 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的LRRK2激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019SLRRK2的IC50值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 trihydrochloride 可用于帕金森病 (PD) 研究。

Lu AF58786 is a novel potent and selective inhibitor of LRRK2, inhibiting LRRK2 WT, the overactive variant G2019S, and the resistant mutant A2016T56 at 12 nM, 19 nM and 93 nM, respectively.

SRI-29132 is potent; highly permeant of the blood-brain barrier; and selective for LRRK2 kinase activity, therefore effective in attenuating pro-inflammatory responses in macrophages and in rescuing neurite retraction phenotypes in neurons.

GNE-7915 tosylate 是高效选择性，可渗透大脑的 LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。

IKK 16 hydrochloride is a selective IKK2, IKK complex, and IKK1 IκB kinase (IKK) inhibitor (IC50s: 40 nM, 70 nM and 200 nM, respectively). IKK16 inhibits leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2; IC50: 50 nM).

XL01126是一种针对LRRK2的高效降解剂，其DC50值对G2019S LRRK2为14 nM，对WT LRRK2为32 nM。该化合物能穿透血脑屏障，作为帕金森疾病研究中的降解探针使用。同时，XL01126在LRRK2非催化功能和框架功能的研究上具有重要作用。

PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。