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GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。


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GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 579 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 892 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,550 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 637 | 现货 |
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| 产品描述 | GNE-9605 is a highly effective, specifical, and brain-penetrant LRRK2 inhibitor (IC50: 19 nM). |
| 靶点活性 | LRRK2:19 nM |
| 体外活性 | 在大鼠体内,PKGNE-9605(1 mg/kg,p.o.)的总血浆清除率为26 mL/min/kg,口服生物活性可达90%.在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605(10和50 mg/kg,i.p.)可抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化. |
| 体内活性 | 体外人MDR1渗透性数据显示,GNE-9605在高等物种体内具有良好的脑渗透性。在生物化学(Ki:2.0 nM)和细胞(IC50:19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2均显示出高效抑制作用。 |
| 分子量 | 449.83 |
| 分子式 | C17H20ClF4N7O |
| CAS No. | 1536200-31-3 |
| Smiles | CNc1nc(Nc2cnn([C@H]3CCN(C[C@@H]3F)C3COC3)c2Cl)ncc1C(F)(F)F |
| 密度 | 1.67 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 82 mg/mL (182.29 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 10 mg/mL (22.23 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.34 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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