Name: Omapatrilat
Brand: TargetMol
SKU: T16385
Price: 1840 CNY
Availability: InStock
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产品介绍

生物活性

产品描述	Omapatrilat is an orally active dual inhibitor of ACE (angiotensin-converting enzyme) and NEP (neprilysin), with Ki values of 0.64 and 0.45 nM, respectively, capable of suppressing induced hypotension in rats.
靶点活性	ACE:5 nM, ACE:0.64 nM (ki), NEP:0.45 nM (ki), NEP:8 nM
体外活性	Omapatrilat对NEP (Ki=0.45 nM)、NEP2 (Ki=25 nM)及ACE (Ki=0.64 nM)均具有高活性，对APP (Ki=250 nM)展现出中等强度活性，而对ECE1的活性较低[1]。
体内活性	Omapatrilat在食蟹猴实验中可显著促进尿钠、ANP及cGMP的排泄。给药后10-24小时内，Omapatrilat可使MAP较基线水平降低约 40 mmHg。每日1次口服100 μmol/kg的Omapatrilat，在给药第3天时可使收缩压降低38 mmHg [2]。长期口服Omapatrilat可减轻主动脉渗漏及动脉粥样硬化斑块形成，同时增强血管对ANP的非内皮依赖性舒张作用 [3]。 Omapatrilat可显著抑制大鼠血浆中的ACE活性，并使大鼠的血浆肾素活性升高 [4]。
别名	奥马曲拉, BMS-186716, BMS186716

化学信息

分子量	408.53
分子式	C₁₉H₂₄N₂O₄S₂
CAS No.	167305-00-2
Smiles	C(O)(=O)[C@H]1N2[C@](CCC1)(SCC[C@H](NC([C@H](CC3=CC=CC=C3)S)=O)C2=O)[H]
密度	1.31g/cm3
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息	DMSO: ≥ 24 mg/mL, Sonication is recommended.
体内实验配方	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (8.08 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

体内实验配液计算器