Losartan

产品编号 T0215LCas号 114798-26-4

别名 DuP-753|||氯沙坦|||洛沙坦

Losartan (DuP-753) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂，能够与血管紧张素II 竞争性结合AT1受体(IC50:20 nM)。

Losartan

产品编号 T0215L别名 DuP-753, 氯沙坦, 洛沙坦Cas号 114798-26-4

Losartan (DuP-753) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂，能够与血管紧张素II 竞争性结合AT1受体(IC50:20 nM)。

规格	价格	库存
500 mg	¥ 333	现货
1 g	¥ 418	现货
5 g	¥ 970	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 418	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Losartan (DuP-753) is an angiotensin II receptor antagonist.
靶点活性	AT1 receptor:20 nM
体外活性	Losartan 与血管紧张素II竞争性地结合AT1受体。其抑制血管紧张素II结合50%所需浓度（IC50）为20 nM[1]。Losartan （40μM）影响ISC，但可阻止ANGII对ISC的作用[2]。Losartan 显著降低血管紧张素II介导的子宫内膜癌细胞增殖。Losartan 与抗miR-155联合使用，相比单药治疗具有更显著的抑制增殖效果[3]。
体内活性	与安慰剂处理的 Fbn1C1039 g/+ 小鼠相比，Losartan （0.6 g/L，p.o.）处理的 Fbn1C1039 g/+ 小鼠显示出远端气室口径的缩小。Losartan 和普萘洛尔的剂量经过滴定，可产生血液动力学效应。对 pSmad2 核染色的分析表明，Losartan 能拮抗 Fbn1C1039 g/+ 小鼠主动脉壁的 TGF-β 信号传导。Losartan 能改善肺部的疾病表现，但这与血液动力学的改善并无必然联系[4]。Losartan （10 mg/kg，动脉内注射）可使血液中的血管紧张素水平增加 4 到 6 倍。Losartan （10 mg/kg，静脉注射）可使血浆肾素水平增加 100 倍，血浆血管紧张素原水平降至对照组的 24%，血浆醛固酮水平保持不变[5]。
细胞实验	An MTT assay is used to measure cell proliferation and viability. For the assay, 5000 cells in 200?μL media per well are seeded in a 96 well plate. After overnight incubation to allow for cell attachment, the medium is removed by suction. MTT at 1?mg/mL concentration in serum-free medium is added and then incubated for 4?h at 37°C. After removal of MTT solution, 100?μL of DMSO is added to dissolve formazan crystals. Absorbance at 570?nm and at 600?nm as a reference is then measured using a microplate reader. The difference in absorbance is thus relative to the extent of cell survival.
别名	DuP-753, 氯沙坦, 洛沙坦

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	422.91
分子式	C₂₂H₂₃ClN₆O
CAS No.	114798-26-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (106.41 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3646 mL	11.8228 mL	23.6457 mL	118.2285 mL
5 mM	0.4729 mL	2.3646 mL	4.7291 mL	23.6457 mL
10 mM	0.2365 mL	1.1823 mL	2.3646 mL	11.8228 mL
20 mM	0.1182 mL	0.5911 mL	1.1823 mL	5.9114 mL
50 mM	0.0473 mL	0.2365 mL	0.4729 mL	2.3646 mL
100 mM	0.0236 mL	0.1182 mL	0.2365 mL	1.1823 mL