gaba receptor

GABA receptorAntagonist 1 (compound 7w) 在抑制PxRDL1GABAR方面具有高特异性，IC50为7.08 nmol L。针对P. xylostella、S. frugiperda、S. exigua和S. litura的杀虫活性显著，相应的LC50值分别为0.09、0.84、0.87和0.68 mg L。此化合物对蜜蜂的急性毒性为中等(48小时，LD50=2.22μg 成虫)，而对斑马鱼的急性毒性较低(LC50: 42.4mg L)。

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，可代谢为 Desmethyl-Broflanilide，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

NS-2710 是一种非选择性 GABA（A）受体部分激动剂，可用于研究焦虑症。

BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂，可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。

RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂， 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂（IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效，可用于帕金森疾病的相关研究。

Divaplon 是一种GABA 受体激动剂（IC50：0.056 µM），在大鼠模型中显示出非镇静性抗焦虑行为特征，可用于治疗焦虑症。

ELB-139 是一种 GABAA receptor 激动剂，可用于研究抑郁症和癫痫。

Ru-32514 是一种苯二氮受体激动剂，可部分逆转小鼠应激诱导的觉醒，可用于研究神经系统疾病。

Pazinaclone 是一种 非苯二氮卓类（GABAA）部分激动剂，具有镇静和抗焦虑活性。

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

Lirequinil (Ro 41-3696) 是一种小分子 GABAA 受体激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂，具有促惊厥作用，可用于研究慢性肝性脑病 （HE） 。

U 89843A 是 γ-氨基丁酸 (GABA)A 受体的正变构调节剂。

Propanidid (Sombrevin) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA) 激动剂，也是一种可快速发挥作用的静脉注射麻醉剂,可以降低动脉血压。

AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂，是一种新型镇静催眠剂，是一种潜在的短效麻醉剂，在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体，抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。

(+)-BORNEOL (d-Borneol) 是一种天然的双环单萜，在中药中用于镇痛和麻醉；增强 GABA 受体活性，EC50 为 248 μM。

Phenibut (Aminophenylbutyric acid) 是GABA-B 激动剂，可作为 GABA 类似物，主要作用于 GABAB 受体，具有抗焦虑和增强认知的作用。

(R)-baclofen (STX209) 是一种选择性GABAB 受体激动剂。

Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物，存在于植物叶子、果实、根茎中，当植物相应的部位因食草动物进食而受损时，就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物，具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障，拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

(-)-borneol (L-Borneol) 对 GABA 受体具有高效的正向调节作用，EC50 为 237 μM。

SCS 是 α2β1γ1θ GABA(A) 受体的有效选择性抑制剂，抑制率为 56+ -5%，IC50 为 32 nM。

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

6-Methoxyflavanone（6-MeOF）是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂，具有抗焦虑活性和抗炎活性，可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。

Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂，具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇，可与多种离子通道结合，例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。

Propofol 是一种静脉麻醉剂，能直接有效激活GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。它具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。

L-Cycloserine ((-)-Cycloserine) 不可逆地抑制大肠杆菌以及各种动物大脑中的 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶，导致体内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平升高。

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合，IC50值为 455 pM。

p-Hydroxybenzaldehyde (p-Oxybenzaldehyde) 是从天麻中提取的一种天然产物，对 GABA 转氨酶有抑制作用，有助于抗癫痫和抗惊厥活性。

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride) 是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂，也能抑制 GABA 降解酶GABA-T。

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统兴奋剂和巴比妥类中毒的解毒剂。

Piperazine citrate 是一种六元环化合物，有驱虫的作用。

3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是从远志中分离得到的苯丙素类天然产物，可延长动物的睡眠时间，增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基，具有抗应激作用。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物，通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。

DL-Menthol ((±)-Menthol) 是单萜醇 (–)-薄荷醇和 (+)-薄荷醇的外消旋混合物，已在大麻中发现。它与 GABAA 受体的激活有关。

Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。

4-Acetamidobutanoic acid (4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID) 可在血液、粪便和尿液以及人体前列腺组织中找到，也存在于从酵母到人类的所有真核生物中。它是GABA 衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。

Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂，可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中，它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1 2、CYP2B1 2和CYP3A1 2的活性。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

Gabapentin hydrochloride (Neurontin HCl) 是GABA 类似物，可用于缓解神经性疼痛。

Nikethamide 是呼吸中枢激活剂，可用于研究呼吸衰竭。

Halothane (Anestan) 可以减弱内皮依赖性舒张作用。