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Methotrexate

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产品编号 T1485Cas号 59-05-2
别名 甲氨蝶呤, WR19039, NCI-C04671, CL14377, Amethopterin

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物,一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性,常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Methotrexate

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纯度: 99.46%
产品编号 T1485 别名 甲氨蝶呤, WR19039, NCI-C04671, CL14377, AmethopterinCas号 59-05-2

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物,一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性,常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

规格价格库存数量
100 mg¥ 498现货
500 mg¥ 1,246现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 548现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Methotrexate (WR19039) is a folate analog, an inhibitor of the dihydrofolate reductase DHFR. Methotrexate has antimetabolic, antitumor, and immunosuppressive activities, and is commonly used in rheumatoid arthritis and various tumors.
靶点活性
DHFR (human):24 nM
体外活性
方法:6 种儿童白血病和淋巴瘤细胞系 NALM-6、 NALM-16、JURKAT、CEM、RAMOS 和 NAMALWA 用 Methotrexate (0.002-5 μM) 处理 120 h,使用 SRB 方法检测细胞增殖抑制活性。
结果:Methotrexate 对肿瘤细胞的 IC 50 中位数为 78 nM,对六种肿瘤细胞的 IC50 在 33-133 nM 之间。[1]
方法:人卵巢癌细胞 SKOV-3 用 Methotrexate (15-50 μM) 处理 24 h,使用 AO/EtBr probe 检测细胞凋亡情况。
结果:Methotrexate 诱导 SKOV-3 细胞凋亡。[2]
体内活性
方法:为检测慢性毒性,将 Methotrexate (0.25-6 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6、DBA/2 和 C3H小鼠,每周五次,持续 12-18 个月。
结果:0.25-2 mg/kg 剂量下的耐受性良好,淋巴组织、睾丸和皮肤中的细胞抑制最小。3-6 mg/kg 剂量下会产生众所周知的急性至亚急性造血和胃肠道损伤,导致早期死亡。[3]
方法:为检测在不同类型风湿性关节炎 (RA) 和多发性硬化症 (MS) 模型中的作用模式,将 Methotrexate (0.1-5 mg/kg) 腹腔注射给不同发病机制的 RA 和 MS 模型,每天一次,持续十四天。
结果:Methotrexate 对 CIA、PIA 等经典 RA 模型及 MS、EAE 模型均有较强的改善作用。Methotrexate 仅在 T 细胞活化之前和依赖于 T 细胞活化的疾病中起作用。[4]
细胞实验
Methotrexate (MTX) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Each cell line is studied in growth inhibition experiments using 96-well microtiter plates. As antifols are schedule dependent, preliminary experiments are aimed at defining the longest duration of exposure that would allow for continuous logarithmic phase growth of cells without changing of the culture media while maintaining a linear relationship between SRB optical density and cell number. Twenty-four hours after cell plating, the cell lines are exposed to the antifol for 120 h (three replicates per experiment). To ensure that a complete sigmoidal survival-concentration curve could be observed, the following drug concentrations are studied: Methotrexate (0.002-5 μM), AMT (0.0001-1 μM), PXD (0.0003-10 μM), TLX (0.0002-0.5 μM). Experiments are repeated at least twice[1].
别名甲氨蝶呤, WR19039, NCI-C04671, CL14377, Amethopterin
化学信息
分子量454.44
分子式C20H22N8O5
CAS No.59-05-2
SmilesNC=1C2=C(N=CC(CN(C)C3=CC=C(C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)C=C3)=N2)N=C(N)N1
密度1.4080 g/cm3 (Estimated)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (99.02 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 8.3 mg/mL (18.26 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2005 mL11.0026 mL22.0051 mL110.0255 mL
5 mM0.4401 mL2.2005 mL4.4010 mL22.0051 mL
10 mM0.2201 mL1.1003 mL2.2005 mL11.0026 mL
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1100 mL0.5501 mL1.1003 mL5.5013 mL
50 mM0.0440 mL0.2201 mL0.4401 mL2.2005 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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