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K-975

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产品编号 T9954Cas号 2563855-03-6

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

K-975
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K-975

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纯度: 99.81%
产品编号 T9954Cas号 2563855-03-6

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 497现货
5 mg¥ 1,230现货
10 mg¥ 1,930现货
25 mg¥ 3,730现货
50 mg¥ 5,450现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,370现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
K-975 is a highly selective, orally active TEAD inhibitor, effectively inhibiting protein-protein interactions between TEAD and YAP1/TAZ.
体外活性
K-975可抑制不表达NRF2的恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞系的细胞增殖，抑制NCl-H226细胞中Halo-TAZ与TEAD1/4以及Halo-YAP与内源性TEAD1/4之间的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)，以及在NCl-H661/CTGF-Luc细胞中的报告基因活性，最大抑制率约为70%，在0.1-10000 nM的浓度下，分别在144小时和24小时达到效果[1]。K-975还能降低NCl-H226细胞中IGFBP3、CTGF和NPPB mRNA的表达，并提高FBXO32 mRNA的表达[1]。
体内活性
K-975（10-300 mg/kg；口服，每天两次，持续14天）通过抑制TEAD-YAP1/TAZ信号传导，在MPM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。
化学信息
分子量287.74
分子式C16H14ClNO2
CAS No.2563855-03-6
SmilesCc1ccc(NC(=O)C=C)cc1Oc1ccc(Cl)cc1
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 215 mg/mL (747.20 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4754 mL17.3768 mL34.7536 mL173.7680 mL
5 mM0.6951 mL3.4754 mL6.9507 mL34.7536 mL
10 mM0.3475 mL1.7377 mL3.4754 mL17.3768 mL
20 mM0.1738 mL0.8688 mL1.7377 mL8.6884 mL
50 mM0.0695 mL0.3475 mL0.6951 mL3.4754 mL
100 mM0.0348 mL0.1738 mL0.3475 mL1.7377 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Yes-associated proteinYAP1YAPTEADTAZpleuralmesotheliomamalignantK-975K975K 975InhibitorinhibitCys359cancerantitumor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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