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LCL521 能抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶(ASMase)。LCL521 是一种酸性神经酰胺酶(ACDase)抑制剂。
LCL521 能抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶(ASMase)。LCL521 是一种酸性神经酰胺酶(ACDase)抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 8,900 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 11,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,400 | 6-8周 |
产品描述 | LCL521 inhibits lysosomal acid sphingomyelinase (ASMase).LCL521 is an acid ceramidase (ACDase) inhibitor. |
体外活性 | LCL521(1 µM)有效抑制了MCF7细胞中的ACDase,但效果是短暂的。LCL521(10 µM)显著降低了鞘氨醇水平,同时增加了神经酰胺,还影响了ACDase蛋白的加工和再生,对ACDase表达产生了双相和可逆的效应,这与细胞内的鞘氨醇和神经酰胺的长期变化相一致。更高浓度的LCL521还抑制了Dihydroceramide脱饱和酶(DES-1)。综上所述,LCL521对ACDase表现出显著的剂量和时间依赖性效应。[2] |
体内活性 | 当使用PDT处理的SCCVII细胞为带瘤的SCCVII小鼠接种疫苗时,辅以LCL521 (75 mg/kg;i.p.)治疗显著抑制了肿瘤生长。这一效应可归因于LCL521有效限制两种主要免疫调节细胞群体(Tregs和骨髓源性抑制细胞,MDSCs)的活性,这些细胞群体已知会阻碍PDT疫苗的功效。LCL521与基于PDT的抗肿瘤机制的相互作用主要受免疫系统的影响,包括抑制免疫调节细胞的效应,也可能间接增强直接杀死肿瘤细胞的作用。[3] |
分子量 | 592.77 |
分子式 | C31H52N4O7 |
CAS No. | 1226851-11-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 148.5 mg/mL (250.5 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 90.0 mg/mL (151.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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